Φαρμακολογική ομάδα - αναστολείς ΜΕΑ

Εξαιρούνται φάρμακα υποομάδων. επιτρέπω

Περιγραφή

Στα σύγχρονα πρότυπα θεραπείας της αρτηριακής υπέρτασης και της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, οι αναστολείς ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης (ACE αναστολείς) καταλαμβάνουν μία από τις κορυφαίες θέσεις. Επί του παρόντος, υπάρχουν αρκετές δεκάδες χημικές ενώσεις ικανές να εμποδίσουν τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι σε βιολογικά ενεργή αγγειοτενσίνη II. Με παρατεταμένη θεραπεία με αυτά τα φάρμακα, υπάρχει μείωση της OPSS, μετά και προφόρτιση στο μυοκάρδιο, μείωση της SBP και DBP, μείωση της πίεσης της αριστερής κοιλίας, μείωση της συχνότητας των αρρυθμιών της κοιλίας και της επαναιμάτωσης, βελτίωση στην περιφερειακή (στεφανιαία, εγκεφαλική, νεφρική, μυϊκή) κυκλοφορία του αίματος.

Το καρδιοπροστατευτικό αποτέλεσμα διασφαλίζεται από την πρόληψη και την αντίστροφη ανάπτυξη της υπερτροφίας και της διαστολής της αριστερής κοιλίας, τη βελτίωση της διαστολικής λειτουργίας της καρδιάς, την εξασθένιση των διαδικασιών της μυοκαρδιακής ίνωσης και της καρδιακής αναδιαμόρφωσης. αγγειοπροστατευτική - πρόληψη υπερπλασίας και πολλαπλασιασμού κυττάρων λείου μυός, αντίστροφη ανάπτυξη υπερτροφίας λείου μυός του αγγειακού τοιχώματος των αρτηριών. Το αντι-αθηροσκληρωτικό αποτέλεσμα πραγματοποιείται λόγω της αναστολής του σχηματισμού αγγειοτενσίνης II στην επιφάνεια των ενδοθηλιακών κυττάρων και της αύξησης του σχηματισμού οξειδίου του αζώτου.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστολείς ΜΕΑ, αυξάνεται η ευαισθησία των περιφερικών ιστών στη δράση της ινσουλίνης, ο μεταβολισμός της γλυκόζης βελτιώνεται (λόγω της αύξησης του επιπέδου της βραδυκινίνης και της βελτίωσης της μικροκυκλοφορίας). Λόγω της μείωσης της παραγωγής και της απελευθέρωσης αλδοστερόνης από τα επινεφρίδια, η διούρηση και η νατριουρία, αυξάνεται το επίπεδο καλίου και ομαλοποιείται η ανταλλαγή νερού. Μεταξύ των φαρμακολογικών επιδράσεων, μπορεί κανείς να παρατηρήσει την επίδραση στο μεταβολισμό λιπιδίων, υδατανθράκων και πουρίνης..

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη χρήση αναστολέων ΜΕΑ περιλαμβάνουν υπόταση, δυσπεπτικά συμπτώματα, διαταραχές στη γεύση, περιφερικό αίμα (θρομβοπενία, λευκοπενία, ουδετεροπενία, αναιμία), εξάνθημα, αγγειοοίδημα, βήχα κ.λπ..

Η περαιτέρω μελέτη της φαρμακολογικής δράσης των αναστολέων ΜΕΑ σε σχέση με τον προσδιορισμό των παραμέτρων υπεροξείδωσης των λιπιδίων, την κατάσταση του αντιοξειδωτικού συστήματος και το επίπεδο των εικοσανοειδών στο σώμα είναι πολλά υποσχόμενη..

Αναστολείς ACE: μια λίστα φαρμάκων

Οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (ACEI) είναι μία από τις κορυφαίες ομάδες φαρμάκων που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία καρδιακών και αγγειακών παθήσεων. Η υψηλή αποδοτικότητά τους καθορίζει μεγάλο αριθμό εμπορικών ονομάτων στην αγορά. Ας προσπαθήσουμε να τα οργανώσουμε.

Πάπυρος

Οι αναστολείς ACE περιλαμβάνουν τις ακόλουθες ουσίες:

  • captopril (angiopril, blockordil, kapoten);
  • enalapril (berlipril, invoril, renipril, ednit, enam, enap, enapharm, renitek);
  • λισινοπρίλη (dapril, diroton, irmed, lysigamma, lysinoton, listril, liteen, rileis-sanovel);
  • περινδοπρίλη (hypernik, parnavel, perineva, pyristar, prenessa, prestarium, stopress);
  • ραμιπρίλη (amprilan, dilaprel, pyramil, ramicardia, tritace, hartil);
  • quinapril (akupro);
  • βενζαζεπρίλη (λοζενζίνη);
  • σιλαζαπρίλη (αναστολή)
  • fosinopril (monopril, fosicard, fosinap, fosinotek);
  • trandolapril (hopten, audrik);
  • σπιραπρίλη (τετραπρίλη);
  • moexipril;
  • Ντελαπρίλη;
  • τεμοκαπρίλη;
  • ζοφενοπρίλη (zocardis);
  • ιμιδαπρίλη.

Διατίθενται έτοιμοι συνδυασμοί αναστολέων ACE με διουρητικά:

  • καπτοπρίλη + διουρητικό (καποσίδη);
  • enalapril + διουρητικό (co-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
  • λισινοπρίλη + διουρητικό (zonixem ND, iruzid, co-diroton, lisinopril N, lisinopril NL, lisoretic, Rileis-sanovel plus, skopril plus);
  • perindopril + διουρητικό (co-perineva, co-prenessa, noliprel A, noliprel forte, perindide);
  • ραμιπρίλη + διουρητικό (vazolong N, ramazid N, tritace plus, hartil D);
  • quinapril + διουρητικό (akuzid);
  • φοσινοπρίλη + διουρητικό (fosicard N).

Υπάρχουν επίσης έτοιμοι συνδυασμοί αναστολέων ACE με ανταγωνιστές ασβεστίου:

  • εναλαπρίλη + λερκανιδιπίνη (coripren, enap L combi);
  • λισινοπρίλη + αμλοδιπίνη (equacard, ισημερινός)
  • περινδοπρίλη + αμλοδιπίνη (μακριά, prestans);
  • ραμιπρίλη + φελοδιπίνη (τριαπίνη);
  • ραμιπρίλη + αμλοδιπίνη (egipres);
  • trandolapril + βεραπαμίλη (tarka).

Θεραπευτικό αποτέλεσμα

Οι αναστολείς ACE έχουν αντιυπερτασική δράση, ομαλοποιώντας την υψηλή αρτηριακή πίεση.
Η ικανότητά τους να προκαλούν παλινδρόμηση της υπερτροφίας του μυοκαρδίου της αριστερής κοιλίας, η οποία αναπτύσσεται σε αρτηριακή υπέρταση, καθώς και λόγω χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, έχει αποδειχθεί..

Οι αναστολείς ΜΕΑ προστατεύουν τον καρδιακό μυ αυξάνοντας τη ροή του αίματος. Αυτά τα φάρμακα μειώνουν τον κίνδυνο ξαφνικού θανάτου λόγω εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Τα κεφάλαια είναι σε θέση να βελτιώσουν τις ηλεκτρικές ιδιότητες του μυοκαρδίου, μειώνοντας τη συχνότητα των εξωσυστολών.
Οι αναστολείς ACE βελτιώνουν την πρόσληψη γλυκόζης από τα κύτταρα, έχοντας ευεργετική επίδραση στον μεταβολισμό των υδατανθράκων. Έχουν αποτέλεσμα καλίου, και επίσης αυξάνουν το περιεχόμενο της «καλής» χοληστερόλης στο αίμα..

Παρενέργεια

Με την παρατεταμένη χρήση αυτών των φαρμάκων, μπορεί να αναπτυχθεί καταστολή της αιματοποίησης. Αυτό εκδηλώνεται με τη μείωση της περιεκτικότητας των λευκοκυττάρων, των ερυθροκυττάρων και των αιμοπεταλίων στο αίμα. Επομένως, κατά τη θεραπεία ενός αναστολέα ΜΕΑ, πρέπει να επαναλαμβάνετε τακτικά έναν πλήρη αριθμό αίματος..

Είναι πιθανή η ανάπτυξη αλλεργικών αντιδράσεων και δυσανεξίας. Μπορεί να εμφανιστεί φαγούρα, ερυθρότητα του δέρματος, κνίδωση, φωτοευαισθησία.

Οι αναστολείς ΜΕΑ μπορούν να προκαλέσουν δυσλειτουργία του πεπτικού συστήματος: διαστρέβλωση της γεύσης, ναυτία και έμετο, δυσφορία στο στομάχι. Μερικές φορές εμφανίζεται διάρροια ή δυσκοιλιότητα, η ηπατική λειτουργία είναι μειωμένη. Η εμφάνιση ελκών (πίσω) στην στοματική κοιλότητα δεν αποκλείεται.

Οι αναστολείς ACE μπορούν να αυξήσουν τον τόνο του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος, καθώς και να ενεργοποιήσουν τη σύνθεση των προσταγλανδινών. Αυτό εξηγεί την εμφάνιση ξηρού βήχα και μεταβολών φωνής. Ο βήχας εμφανίζεται συχνότερα σε ασθενείς που δεν καπνίζουν και σε γυναίκες. Ανακουφίζεται με τη λήψη μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, αλλά δεν αλλάζει καθόλου μετά τη χρήση αντιβηχικών.

Σε ασθενείς με σοβαρή στένωση της νεφρικής αρτηρίας, είναι πιθανή μια παράδοξη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, αυτά τα φάρμακα προκαλούν υπερκαλιαιμία..

Υπάρχουν ενδείξεις ότι η συνεχής χρήση ενός αναστολέα ΜΕΑ αυξάνει τον κίνδυνο πτώσεων και καταγμάτων των οστών των άκρων.

Αντενδείξεις

Οι αναστολείς ACE δεν συνταγογραφούνται εάν είναι δυσανεκτικοί.

Δεν ενδείκνυνται για σοβαρή στένωση της αορτής, αρτηριακή υπόταση, εγκυμοσύνη και γαλουχία..

Ένας αναστολέας ACE δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για στένωση των νεφρικών αρτηριών, καθώς και για την υπερκαλιαιμία οποιασδήποτε προέλευσης.

Ενδείξεις χρήσης

Οι αναστολείς ACE μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε οποιοδήποτε στάδιο της υπέρτασης. Ενδείκνυται ιδιαίτερα για ταυτόχρονη καρδιακή ανεπάρκεια, σακχαρώδη διαβήτη, αποφρακτικές ασθένειες των βρόγχων, σημαντική υπερλιπιδαιμία και εξάλειψη της αθηροσκλήρωσης των αγγείων των κάτω άκρων.

Ο διορισμός αυτών των φαρμάκων εμφανίζεται σε ταυτόχρονη ισχαιμική καρδιακή νόσο, ειδικά σε καρδιακή σκλήρυνση μετά το έμφραγμα. Σε πολλές περιπτώσεις, η χρήση ενός αναστολέα ACE δικαιολογείται τις δύο πρώτες ημέρες μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου..

Οι αναστολείς ACE ενδείκνυνται για τη θεραπεία της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας. Έχουν θετική επίδραση στην κλινική πορεία και την πρόγνωση της νόσου..

Αναστολείς ACE - μια λίστα φαρμάκων. Μηχανισμός δράσης αναστολέων ACE νέας γενιάς και αντενδείξεις

Η υπέρταση είναι μια κοινή ασθένεια του καρδιαγγειακού συστήματος. Συχνά, μια αύξηση της πίεσης προκαλεί βιολογικά ανενεργή αγγειοτενσίνη Ι. Για να αποφευχθεί η επίδρασή της, η θεραπεία πρέπει να περιλαμβάνει φάρμακα που αναστέλλουν τη δράση της ορμόνης. Αυτοί οι παράγοντες είναι αναστολείς ενζύμων μετατροπής της αγγειοτενσίνης.

Τι είναι το ACE

Οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (ACE) είναι μια ομάδα φυσικών και συνθετικών χημικών ενώσεων των οποίων η χρήση βοήθησε στην επίτευξη μεγάλης επιτυχίας στη θεραπεία ασθενών με καρδιαγγειακές παθολογίες. Το APF χρησιμοποιείται για πάνω από 40 χρόνια. Το πρώτο φάρμακο ήταν η καπτοπρίλη. Περαιτέρω, η λισινοπρίλη και η εναλαπρίλη συντέθηκαν, τα οποία αντικαταστάθηκαν από αναστολείς νέας γενιάς. Στην καρδιολογία, τα φάρμακα ACE χρησιμοποιούνται ως οι κύριοι παράγοντες που έχουν αγγειοσυσταλτικό αποτέλεσμα..

Η χρήση αναστολέων είναι ο μακροπρόθεσμος αποκλεισμός της ορμόνης αγγειοτενσίνης II - ο κύριος παράγοντας που επηρεάζει την αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Επιπλέον, τα μέσα του ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης αποτρέπουν τη διάσπαση της βραδυκινίνης, βοηθούν στη μείωση της αντίστασης των εκροών αρτηριδίων, απελευθερώνουν το νιτρικό οξείδιο, αυξάνουν την αγγειοδιασταλτική προσταγλανδίνη I2 (προστακυκλίνη).

Φάρμακα ACE νέας γενιάς

Στη φαρμακολογική ομάδα φαρμάκων ACE, φάρμακα με επαναλαμβανόμενη χορήγηση (Enalapril) θεωρούνται παρωχημένα, επειδή δεν παρέχουν την απαραίτητη συμμόρφωση. Αλλά ταυτόχρονα, το Enalapril παραμένει το πιο δημοφιλές φάρμακο που αποδεικνύει εξαιρετική αποτελεσματικότητα στη θεραπεία της υπέρτασης. Επιπλέον, δεν υπάρχουν επιβεβαιωμένα δεδομένα ότι οι αποκλειστές ACE τελευταίας γενιάς (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) έχουν περισσότερα πλεονεκτήματα έναντι των αναστολέων που κυκλοφόρησαν πριν από 40 χρόνια.

Ποια φάρμακα είναι αναστολείς ACE

Ένα αγγειοδιασταλτικό, ένα ισχυρό ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης, χρησιμοποιείται συχνά στην καρδιολογία για τη θεραπεία της υπέρτασης. Συγκριτικά χαρακτηριστικά και κατάλογος αναστολέων ΜΕΑ, οι οποίοι είναι οι πιο δημοφιλείς στους ασθενείς:

  1. Εναλαπρίλη
  • Ο καρδιοπροστατευτής έμμεσης δράσης μειώνει γρήγορα την αρτηριακή πίεση (διαστολική, συστολική) και μειώνει το βάρος στην καρδιά.
  • Διαρκεί έως και 6 ώρες, απεκκρίνεται από τα νεφρά.
  • Σπάνια μπορεί να προκαλέσει προβλήματα όρασης.
  • Τιμή - 200 ρούβλια.
  1. Καπτοπρίλη
  • Βραχυπρόθεσμη θεραπεία.
  • Σταθεροποιεί καλά την αρτηριακή πίεση, αλλά το φάρμακο απαιτεί πολλαπλές δόσεις. Μόνο ένας γιατρός μπορεί να καθορίσει τη δοσολογία.
  • Έχει αντιοξειδωτική δράση.
  • Σπάνια μπορεί να προκαλέσει ταχυκαρδία.
  • Τιμή - 250 ρούβλια.
  1. Λισινοπρίλη
  • Το φάρμακο έχει μεγάλο χρόνο έκθεσης.
  • Λειτουργεί ανεξάρτητα, δεν χρειάζεται να μεταβολίζεται στο ήπαρ. Αποβάλλεται μέσω των νεφρών.
  • Το φάρμακο είναι κατάλληλο για όλους τους ασθενείς, ακόμη και για αυτούς που είναι παχύσαρκοι.
  • Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο.
  • Μπορεί να προκαλέσει πονοκέφαλο, αταξία, υπνηλία, τρόμο.
  • Το κόστος του φαρμάκου είναι 200 ​​ρούβλια.
  1. Λοτενζίνη
  • Βοηθήστε στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
  • Έχει αγγειοδιασταλτική δραστηριότητα. Οδηγεί σε μείωση της βραδυκινίνης.
  • Αντενδείκνυται για θηλάζουσες και έγκυες γυναίκες.
  • Σπάνια μπορεί να προκαλέσει έμετο, ναυτία, διάρροια.
  • Το κόστος του φαρμάκου είναι εντός 100 ρούβλια.
  1. Monopril.
  • Επιβραδύνει το μεταβολισμό της βραδυκινίνης. Ο κυκλοφορούμενος όγκος αίματος δεν αλλάζει.
  • Το αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μετά από τρεις ώρες. Το φάρμακο συνήθως δεν είναι εθιστικό.
  • Με προσοχή, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο..
  • Τιμή - 500 ρούβλια.
  1. Ραμιπρίλ.
  • Ο καρδιοπροστατευτής παράγει ραμιπριλάτη.
  • Μειώνει τη συνολική αγγειακή περιφερική αντίσταση.
  • Η χρήση αντενδείκνυται παρουσία σημαντικής αιμοδυναμικής αρτηριακής στένωσης.
  • Κόστος χρημάτων - 350 ρούβλια.
  1. Accupril.
  • Βοηθά στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
  • Εξαλείφει την αντίσταση στα πνευμονικά αγγεία.
  • Σπάνια, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει αιθουσαίες διαταραχές και απώλεια γεύσης.
  • Τιμή - κατά μέσο όρο 200 ρούβλια.
  1. Περινδοπρίλη.
  • Βοηθά στο σχηματισμό ενός ενεργού μεταβολίτη στο σώμα.
  • Η μέγιστη απόδοση επιτυγχάνεται εντός 3 ωρών μετά τη χρήση.
  • Σπάνια μπορεί να προκαλέσει διάρροια, ναυτία, ξηροστομία.
  • Το μέσο κόστος ενός φαρμάκου στη Ρωσία είναι περίπου 430 ρούβλια.
  1. Τραντολαπρίλη.
  • Με μακροχρόνια χρήση, μειώνει τη σοβαρότητα της υπερτροφίας του μυοκαρδίου.
  • Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει σοβαρή υπόταση και αγγειοοίδημα.
  • Τιμή - 500 ρούβλια.

  1. Hinapril.
  • Επηρεάζει το σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης.
  • Μειώνει σημαντικά το άγχος στην καρδιά.
  • Σπάνια μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.
  • Τιμή - 360 ρούβλια.

Αναστολείς ACE: ταξινόμηση και κατάλογος φαρμάκων

Οι αναστολείς ACE (εφεξής αναφερόμενοι ως αναστολείς ACE) συνδυάζονται σε μια εκτεταμένη ομάδα φαρμάκων. Η συντομογραφία σημαίνει ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης, με άλλα λόγια, ένα φάρμακο για τη θεραπεία των αγγειακών παθολογιών. Ο τομέας εφαρμογής τους είναι η θεραπεία ασθενειών του καρδιαγγειακού συστήματος. Στην καρδιολογική πρακτική, έχουν χρησιμοποιηθεί για περισσότερα από 40 χρόνια, ειδικά συχνά για την καταπολέμηση της υπέρτασης. Τα πλεονεκτήματα του φαρμάκου περιλαμβάνουν τη διαθεσιμότητα και την πολιτική τιμολόγησης..

Κατάλογος φαρμάκων με δράση μετατροπής της αγγειοτασίνης

Ο κατάλογος των αναστολέων διακρίνεται από μια ποικιλία χημικών δομών, ονομάτων, μεθόδου απέκκρισης και την ικανότητα συσσώρευσης. Συνδυάζει τον μηχανισμό δράσης τους σε μια ομάδα: εμποδίζοντας το ένζυμο που σχηματίζει αγγειοτενσίνη.

Ομάδες αναστολέων ACE

Στην ιατρική, τα φάρμακα επιλέγονται λαμβάνοντας υπόψη τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του ασθενούς. Τέτοια φάρμακα είναι ευρέως γνωστά ως: Enalapril, Captopril, Lisinopril. Όλα αυτά είναι ανάλογα, αλλά διαφέρουν στην περίοδο αποβολής από το σώμα, τη δραστηριότητα και τη διάρκεια της δράσης..

Υπάρχει μια ταξινόμηση κατά χημική δομή:

  • σουλφυδρυλ - (καπτοπρίλη, μεθοπρίλη),
  • που περιέχει δικαρβοξυλικό (Lisinopril, Enam),
  • φωσφονυλ ομάδα - (φοσινοπρίλη, σεροναπρίλη),
  • gibroxam - (idrapril).

Ανάλογα με αυτό, χωρίζονται σε φάρμακα της παλιάς και της νέας τελευταίας γενιάς..

Επιπλέον, οι αναστολείς ενζύμων μετατροπής της αγγειοτενσίνης ταξινομούνται σε κατηγορίες ανάλογα με την ικανότητά τους να διαλύονται στο σώμα: λιπίδια, λιπόφιλα και υδρόφιλα. Τα νεότερα φάρμακα δρουν πιο ήπια για την προστασία του πεπτικού σωλήνα. Ωστόσο, οι αναστολείς παλαιότερης γενιάς δεν είναι λιγότερο αποτελεσματικοί στην καταπολέμηση ασθενειών του καρδιακού συστήματος..

Ενδείξεις χρήσης

Το φάσμα δράσης των αναστολέων της αγγειοτασίνης είναι αρκετά ευρύ:

  • Διαβήτης,
  • ομαλοποίηση του μεταβολισμού,
  • βελτίωση της κυκλοφορίας του αίματος στις στεφανιαίες αρτηρίες,
  • θεραπεία ασθενειών του ουροποιητικού συστήματος,
  • θεραπεία αγγειακών παθολογιών και καρδιακών ανωμαλιών.

Το πλεονέκτημα της χρήσης του φαρμάκου είναι η απουσία περιορισμών ηλικίας: μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ηλικιωμένους. Τα ένζυμα αλληλεπιδρούν καλά με άλλα φάρμακα, συμπληρώνοντας τη δράση τους.

Στη θεραπεία της υπέρτασης, τα ένζυμα χρησιμοποιούνται ως ένα μόνο φάρμακο και σε συνδυασμό. Επιπλέον, μπορούν επιπλέον να περιλαμβάνουν διουρητικά συστατικά και ανταγωνιστές διαύλου ασβεστίου, οι οποίοι εμποδίζουν τη διείσδυση ενός χημικού στοιχείου στο κύτταρο. Ως αποτέλεσμα της δράσης της διουρητικής ουσίας, η πίεση σταθεροποιείται πολύ πιο γρήγορα.

Φαρμακοκινητική των αναστολέων ΜΕΑ

Ο ενζυμικός μηχανισμός δράσης βασίζεται σε διάφορα στάδια. Σκεφτείτε πώς αυξάνεται η πίεση:

  • Η αγγειοτενσίνη I μετατρέπεται σε αγγειοτενσίνη II με ένα ίδιο ένζυμο - μετατροπή της αγγειοτενσίνης.
  • Σε μια τροποποιημένη μορφή, προκαλεί την έναρξη του αγγειοσπασμού. Στη συνέχεια ξεκινά μια αλυσιδωτή αντίδραση:
  • αύξηση της συνολικής περιφερειακής πίεσης,
  • αυξημένη παραγωγή παραγωγής αλδοστερόνης από τα επινεφρίδια,
  • κατακράτηση νατρίου,
  • αυξημένο ιξώδες αίματος,
  • στάσιμο υγρό.
  • Το αποτέλεσμα των αλλαγών είναι η αύξηση των αριθμών πίεσης σε υψηλά και, ως αποτέλεσμα, η υπέρταση.
  • Οι θέσεις εντοπισμού του ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης είναι πλάσμα αίματος και ιστοί διαφόρων οργάνων. Οι λειτουργίες του είναι άμεσες: διασφαλίζοντας την αντίδραση των αγγείων στο στρες (συστολή) και μακροπρόθεσμα. Οι αποκλειστές ACE τον απενεργοποιούν διεισδύοντας σε ιστό και διαλύοντας σε λίπη. Είναι η υψηλή διαλυτότητα που καθορίζει την αποτελεσματικότητά τους..

Η αύξηση της πίεσης σε εξαιρετικά υψηλούς αριθμούς δεν συμβαίνει με ανεπαρκή ποσότητα ενζύμου. Επιπλέον, οι αναστολείς ΜΕΑ αποτρέπουν την αγγειοδιαστολή.

Χαρακτηριστικά εφαρμογής

Όπως κάθε φάρμακο, το φάρμακο έχει κάποιες αντενδείξεις για τη χρήση του. Η θεραπεία θεωρείται αποτελεσματική για τις ακόλουθες καρδιακές παθολογικές καταστάσεις:

  • υπέρταση,
  • υπέρταση που περιπλέκεται από σακχαρώδη διαβήτη και νεφρική σκλήρυνση,
  • άλλες νεφρικές ανωμαλίες,
  • δευτερογενής αρτηριακή υπέρταση στο φόντο της καρδιακής ανεπάρκειας,
  • οξεία καρδιακή προσβολή,
  • κατάσταση μετά το εγκεφαλικό που χαρακτηρίζεται από υψηλή αρτηριακή πίεση.

Το πλεονέκτημα της λήψης αναστολέων ΜΕΑ, σε αντίθεση με τους αναστολείς ασβεστίου και τα διουρητικά, είναι η ικανότητα πρόληψης της εμφάνισης και ανάπτυξης καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου, σακχαρώδους διαβήτη..

Η επίδραση της λήψης υπέρτασης

Με την παρατεταμένη χρήση της τελευταίας γενιάς φαρμάκων από την ομάδα των αναστολέων, βελτιώνεται η γενική κατάσταση του σώματος του ασθενούς. Έχει αποδειχθεί κλινικά ότι συμβάλλει:

  • μείωση της πίεσης στα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων,
  • μείωση του φορτίου στον καρδιακό μυ και αύξηση της αντίστασης του,
  • πρόληψη της υπέρτασης,
  • ομαλοποίηση της ροής του αίματος στις στεφανιαίες, εγκεφαλικές αρτηρίες και στα αιμοφόρα αγγεία,
  • μείωση του κινδύνου εμφάνισης αρρυθμίας.
  • βελτίωση της ροής του αίματος στις στεφανιαίες και εγκεφαλικές αρτηρίες, στα νεφρά και στους μυς,
  • ελαχιστοποίηση της εμφάνισης διαταραχών ρυθμού σωματικής φύσης.

Η δραστηριότητα των αναστολέων ACE δρα απαλά στον καρδιακό μυ, αποτρέπει την υπερτροφία και οδηγεί ακόμη και σε μείωση του πάχους του μυοκαρδίου, εάν υπάρχει. Έμμεσα, ένα σύγχρονο φάρμακο αποτρέπει την ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας, αποτρέποντας την υπερβολική επέκταση των θαλάμων οργάνων. Επομένως, είναι ένας προφυλακτικός παράγοντας για τόσο σοβαρές παθολογίες όπως η ισχαιμική νόσος και η υπερτροφία..

Θεραπεία για υποσιτισμό της καρδιάς

Η δράση των αναστολέων σε αυτόν τον τύπο παθολογίας είναι η πρόληψη του πολλαπλασιασμού και της αύξησης του μεγέθους των κυττάρων των αρτηριών και των αρτηρίων της καρδιάς, η πρόληψη του σπασμού και της στένωσης των αυλών των αιμοφόρων αγγείων σε υπέρταση, ομαλοποίηση του τόνου τους.

Σπουδαίος! Τα κεφάλαια βοηθούν στην αύξηση του σχηματισμού οξειδίου του αζώτου. Αυτό είναι ένα προληπτικό μέτρο για την εμφάνιση αθηροσκλήρωσης..

Εφαρμογή για ασθένειες που εξαρτώνται από ορμόνες

Βελτιώνοντας τις παραμέτρους του μεταβολισμού του λίπους και των υδατανθράκων, ο παράγοντας διευκολύνει την παροχή ινσουλίνης σε όργανα και συστήματα σε σακχαρώδη διαβήτη, ομαλοποιεί τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα, αυξάνει την ποσότητα καλίου, διευκολύνει την απέκκριση νατρίου και περίσσειας υγρού.

Το ήξερες! 1/5 των υπερτασικών ασθενών πεθαίνουν από νεφρική ανεπάρκεια χωρίς κατάλληλη θεραπεία. Οι αναστολείς ACE μπορούν να αποτρέψουν την ανεπάρκεια ζευγαρωμένων οργάνων προστατεύοντάς την από αθηροσκλήρωση.

Πόσα μπορούν να χρησιμοποιηθούν

Η θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ πρέπει να είναι μακροπρόθεσμη, ωστόσο, οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να αναπτυχθούν με θετική δυναμική της συνολικής εικόνας.

Συνιστάται μακροχρόνια μονοθεραπεία για άτομα με:

  • κληρονομική προδιάθεση για σακχαρώδη διαβήτη,
  • ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.

Για να ενισχύσει το αποτέλεσμα, ο γιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει ένζυμα σε συνδυασμό με διουρητικά και βήτα-αναστολείς. Η υπέρταση στα στάδια 1-2 ελέγχεται επιτυχώς και αντιμετωπίζεται μόνο με φάρμακα που καταστέλλουν τη δραστηριότητα του ενζύμου αγγειοτενσίνη II. Ο τρίτος βαθμός της νόσου, ειδικά στα γηρατειά, επιδέχεται συνδυαστική θεραπεία.

Υπολογισμός της θεραπευτικής δόσης

Η θεραπεία πρέπει να συνταγογραφείται μόνο από γιατρό. Αφού συλλέξετε μια αναισθησία σχετικά με την παρουσία χρόνιων παθήσεων, πραγματοποιώντας επιπλέον διαγνωστικά μέτρα και διευκρινίζοντας τις αντενδείξεις, θα υπολογιστεί η δόση του φαρμάκου. Το φάρμακο χορηγείται από το στόμα ή με ένεση. Αντενδείξεις στη θεραπεία:

  • αλλεργική αντίδραση σε συστατικά,
  • στένωση των νεφρικών αρτηριών,
  • νεφρική ανεπάρκεια,
  • υπερκαλιαιμία,
  • δεν χρησιμοποιείται σε παιδιά,
  • εγκυμοσύνη και θηλασμός (προκαλεί μειωμένη κυκλοφορία του αίματος στα νεφρά με μειωμένη λειτουργία, παθολογία του εμβρύου),
  • χρόνια επίμονη υπόταση.

Η επιλογή της βέλτιστης δοσολογίας συνίσταται σε σταδιακή αύξηση της ποσότητας της δραστικής ουσίας. Η αρτηριακή πίεση παρακολουθείται τακτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας για να αποφευχθεί η υπόταση.

Χαρακτηριστικά εσωτερικής λήψης

Ο σκοπός της λήψης του ενζύμου σύμφωνα με ένα αυστηρό σχήμα είναι να αποφευχθούν μεγάλες διακυμάνσεις στην αρτηριακή πίεση (αρτηριακή πίεση) κατά τη διάρκεια της ημέρας. Επιτρέπεται η πτώση των αριθμών, σε σύγκριση με το πρωτότυπο, δύο φορές.

Σε περίπτωση υπέρβασης της δόσης, ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών αυξάνεται:

  • πτώση της αρτηριακής πίεσης σε κρίσιμους αριθμούς,
  • ερεθιστικό βήχα,
  • Το οίδημα του Quincke, αναφυλακτικό σοκ,
  • δυσλειτουργίες του ουροποιητικού συστήματος.

Πολύ σπάνια υπάρχουν δυσπεπτικές διαταραχές, αναιμία, δερματίτιδα, μειωμένη γεύση.

Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε άτομα με κίρρωση του ήπατος, ηπατίτιδα, κιρσούς.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός της θεραπείας των αναστολέων ΜΕΑ με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα: ινδομεθακίνη, ριφαμπικίνη, ορισμένα ψυχοτρόπα φάρμακα.

  • Η εναλαπρίλη είναι ένα συχνό φάρμακο επιλογής. Το μειονέκτημά του έγκειται στην απουσία παρατεταμένης δράσης δράσης. Ωστόσο, δείχνει καλά θεραπευτικά αποτελέσματα. Επιπλέον, ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών είναι ελάχιστος..
  • Το Fosinopril είναι γνωστό από την τελευταία γενιά. Διαφέρει από άλλα φάρμακα με τρόπο απέκκρισης: πρακτικά αμετάβλητο από τα νεφρά και το ήπαρ. Αυτό το επιτρέπει να λαμβάνεται από ασθενείς με παθολογία των νεφρών..
  • Οι λειτουργίες του Zofenopril συμπληρώνονται με αντιοξειδωτική δράση, η οποία έχει θετική επίδραση στην εργασία της καρδιάς και στις ιδιότητες των αιμοφόρων αγγείων.
  • Το Quadropril απομακρύνει τη συμφόρηση στην καρδιά. Το πλεονέκτημά του είναι η μακροχρόνια εξάλειψη - έως και 40 ώρες. Χάρη σε αυτό, η πίεση διατηρείται με σταθερά χαμηλό ρυθμό καθ 'όλη τη διάρκεια του χρόνου. Η παρατεταμένη (παρατεταμένη) δράση διατηρεί το φάρμακο στο αίμα για μια ημέρα μετά το τέλος της θεραπείας ή σε περίπτωση χαμένης δόσης.

Κατά τη θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ, είναι σημαντικό για τον ασθενή να κατανοήσει: η εισαγωγή πρέπει να είναι μακροχρόνια και συστηματική, σε ορισμένες περιπτώσεις ακόμη και δια βίου. Μόνο η αυστηρή τήρηση των συστάσεων του γιατρού θα είναι το κλειδί για την επιτυχή θεραπεία και ανάρρωση του ασθενούς..

Αναστολείς ΜΕΑ στη θεραπεία της υπέρτασης Μάθημα 13. Αναστολείς ΜΕΑ, μια λίστα φαρμάκων και ανάλυση της κατηγορίας των αναστολέων ΜΕΑ. Η σωστή επιλογή φαρμάκων για υψηλή αρτηριακή πίεση

Αναστολείς ACE: τι είναι αυτό, μια λίστα με τα καλύτερα φάρμακα, αντενδείξεις

Οι αναστολείς ACE (ACE αναστολείς) είναι η πιο συνταγογραφούμενη ομάδα φαρμάκων που μειώνουν την αρτηριακή πίεση. Οι εκπρόσωποί της καταστέλλουν τη δραστηριότητα ενός από τους ρυθμιστικούς μηχανισμούς που επηρεάζουν το επίπεδο της αρτηριακής πίεσης - το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης.

Ο πρώτος εκπρόσωπος των αναστολέων ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης, η καπτοπρίλη, συντέθηκε το 1975. Το φάρμακο ήταν τόσο αποτελεσματικό που χρησιμοποιείται ακόμη και σήμερα. Περαιτέρω μελέτη των ιδιοτήτων του captopril και των πλησιέστερων συγγενών του κατέστησε δυνατή την σημαντική επέκταση του εύρους εφαρμογής της ομάδας φαρμάκων..

Περαιτέρω μελέτη των ιδιοτήτων του captopril, των στενότερων συγγενών του φαρμάκου, επέτρεψε να επεκταθεί σημαντικά το εύρος εφαρμογής της ομάδας φαρμάκων.

Εξετάστε το μηχανισμό δράσης, τα χαρακτηριστικά της συνταγογράφησης φαρμάκων, τις κύριες παρενέργειες, τις απόλυτες, σχετικές αντενδείξεις.

φαρμακολογική επίδραση

Η ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης (BP) είναι μια πολύπλοκη διαδικασία που περιλαμβάνει διάφορους βιολογικούς μηχανισμούς. Ένα από αυτά είναι το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης. Η αγγειοτασίνη 2, η ρενίνη είναι δύο ορμόνες που διεγείρουν τη συστολή των αιμοφόρων αγγείων. Ο αυλός τους μειώνεται, η αρτηριακή πίεση αυξάνεται. Ο μηχανισμός δράσης των φαρμάκων είναι απλός: οι ουσίες εμποδίζουν τη μετατροπή του προδρόμου αγγειοτενσίνης σε δραστική μορφή. Η μείωση της συγκέντρωσης της ορμόνης συνοδεύεται από χαλάρωση του αρτηριακού τοιχώματος, μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Εκτός από το κύριο υποτασικό αποτέλεσμα, οι αναστολείς ΜΕΑ έχουν επιπλέον ευεργετικές ιδιότητες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων και διαταραχών. Μπορούν να χωριστούν υπό όρους σε διάφορες ομάδες..

Τύπος εφέΤο αποτέλεσμα της επίδρασης ενός αναστολέα ACE
Καρδιαγγειακά
  • Μειώστε το φορτίο στον καρδιακό μυ
  • Μειώστε τον όγκο της αριστερής κοιλίας, αποτρέψτε την εκ νέου επέκταση.
  • βελτίωση της παροχής αίματος στην καρδιά, τον εγκέφαλο, τα νεφρά, τους μυς.
  • ενισχύουν τη δράση των νιτρικών, αποτρέπουν την ανάπτυξη εθισμού σε αυτά τα δισκία.
  • αποτρέψτε και στα αρχικά στάδια εξαλείψτε την υπερτροφία του μυοκαρδίου.
  • αποδυναμώνει την ενδοθηλιακή δυσλειτουργία.
Νεφρών
  • αύξηση της ούρησης, απέκκριση ιόντων νατρίου
  • βοήθεια για τη μείωση του οιδήματος?
  • Αυξήστε τη συγκέντρωση καλίου.
  • μείωση της επαναπορρόφησης των συστατικών των ούρων.
  • Προστατεύουν τα νεφρά από κάποιους ανεπιθύμητους παράγοντες.
Νευροσωματικό
  • μείωση της δραστηριότητας του RAAS, της νορεπινεφρίνης, της αντιδιουρητικής ορμόνης.
  • αύξηση του επιπέδου των συγγενών, των προσταγλανδινών E2, І2.
  • ενεργοποιήστε τη διάσπαση των θρόμβων αίματος.
Ανταλλαγή
  • αύξηση της ευαισθησίας των ιστών στην ινσουλίνη
  • βελτιστοποίηση του μεταβολισμού της γλυκόζης.
  • αντιοξειδωτικά, αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα.
Εκτιμώμενα αποτελέσματα

  • αποτρέψτε την εμφάνιση ορισμένων τύπων όγκων.
  • ομαλοποιήστε τον καρδιακό ρυθμό
  • μείωση του κινδύνου ανάπτυξης ανεπάρκειας οξυγόνου στα κύτταρα του μυοκαρδίου.

Αναστολείς ACE: ταξινόμηση

Στη μεγάλη φαρμακολογική ομάδα αναστολέων ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης, υπάρχουν αρκετές γενιές φαρμάκων που δημιουργήθηκαν σε διαφορετικούς χρόνους. Κάθε νέα γενιά είναι ασφαλέστερη και πιο αποτελεσματική, με λιγότερες παρενέργειες. Όμως, σε κάθε κατηγορία ναρκωτικών, ανεξάρτητα από την ημερομηνία "γέννησης", υπάρχουν ηγέτες και ξένοι, οι οποίοι πρέπει να λαμβάνονται υπόψη κατά τη συνταγογράφηση ναρκωτικών σε ασθενείς. Όλες οι γενιές έχουν τη δική τους θέση εφαρμογής, συμπεριφέρονται καλύτερα ή χειρότερα, ανάλογα με τη συγκεκριμένη κατάσταση.

Πρώτη γενιά

Τα πρώτα φάρμακα με παρόμοιο μηχανισμό δράσης, γνωστά στη φαρμακολογική αγορά από τα τέλη του περασμένου αιώνα. Στη σύγχρονη ιατρική πρακτική, χρησιμοποιούνται τρεις τύποι με βάση την ομάδα σουλφυδρυλίου:

  • Captopril (Capoten, Blockordil, Angiopril) - χρησιμοποιείται σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης για υπερτασικές κρίσεις.
  • Το Benazepril - ενεργεί πιο ήπια, εφαρμόζεται για τη διόρθωση της μέτριας υπέρτασης, με καρδιακή ανεπάρκεια.
  • Το Zofenopril (Zokardis) είναι φάρμακο πρώτης γενιάς με ελάχιστες αρνητικές συνέπειες, συνταγογραφείται κατά την έναρξη της παθολογίας.

Ένα χαρακτηριστικό των φαρμάκων ACE πρώτης γενιάς είναι η υψηλή αποδοτικότητά τους παρουσία μεγάλου αριθμού παρενεργειών. Απαιτείται ακριβώς βαθμονομημένη δοσολογία. Εάν χρησιμοποιηθούν ανεπαρκώς, προκαλούν σοβαρή υπόταση, έως και κολλαειδές, αποκλείονται για αυτοθεραπεία.

Οι αναστολείς ACE πρώτης γενιάς έχουν:

  • βραχυπρόθεσμη δράση, οξειδώνεται γρήγορα, απομακρύνεται από το σώμα.
  • μέγιστη βιοδιαθεσιμότητα, η οποία συμβάλλει σε άμεσο αποτέλεσμα κατά τη λήψη.

Αφαιρούνται κυρίως από τα νεφρά, επομένως, κατά τη συνταγογράφηση, η λειτουργική ασφάλεια αυτού του οργάνου είναι σημαντική.

Δεύτερη γενιά

Χρησιμοποιούνται πιο ενεργά σήμερα σε όλο τον μετα-σοβιετικό χώρο, διακρίνονται από τον βέλτιστο συνδυασμό ασφάλειας και αποτελεσματικότητας, διατηρώντας παράλληλα πολλές ανεπιθύμητες παρενέργειες. Παρουσιάζεται από φάρμακα με καρβοξυλική ομάδα στη βάση του τύπου:

  • Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril);
  • Perindopril (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopres).
  • Λισινοπρίλη (Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinivil);
  • Ramipril (Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).

Χαρακτηριστικό γνώρισμα - η χρήση αναστολέων ΜΕΑ σε σύνθετη θεραπεία σε ηλικιωμένους ασθενείς, καθώς δραστηριοποιούνται στην πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων, στο σχηματισμό πλακών χοληστερόλης. Χρησιμοποιούνται σε όλες τις ηλικιακές κατηγορίες για την πρόληψη της ανάπτυξης καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου. Όταν χορηγείται κατά την έναρξη της υπέρτασης, θεωρείται το πιο αποτελεσματικό και ασφαλέστερο από τους αναστολείς ACE δεύτερης γενιάς. Ελλείψει παθολογίας των νεφρών, θεωρούνται φάρμακα επιλογής για τη διόρθωση των καρδιακών παθήσεων, καθώς εκκρίνονται εντελώς στα ούρα. Χαρακτηριστικά γνωρίσματα:

  • υψηλή βιοδιαθεσιμότητα, η οποία είναι κατώτερη από τα φάρμακα πρώτης γενιάς, επομένως, η κορυφή της δραστηριότητας στο σώμα εμφανίζεται μισή ώρα μετά τη χορήγηση.
  • η διάρκεια του εφέ είναι μεγαλύτερη (έως 8 ώρες).

Τρίτη γενιά

Υπάρχουν λίγα μακροπρόθεσμα αποτελέσματα με αξιόπιστες κλινικές παρατηρήσεις, οπότε είναι πολύ νωρίς για να μιλήσουμε για την καλύτερη ομάδα συνθετικών φαρμάκων. Χρησιμοποιούν φάρμακα με βάση την ομάδα φωσφινυλίου για μακροχρόνια χορήγηση, θεραπεία χρόνιας υπέρτασης: Fosinopril, Monopril, Fosinap, Fozikard, Fozinotek, Ceronapril.

Η ιδιαιτερότητα είναι η αδυναμία συνταγογράφησης σε επείγουσες περιπτώσεις λόγω μεγάλης περιόδου αδράνειας πριν από την έναρξη της δράσης, αλλά το πλεονέκτημα της επιλογής ανάλογα με τη διάρκεια του αποτελέσματος. Η απαλότητα της επίδρασης στο σώμα του ασθενούς έχει αποδειχθεί στο πλαίσιο της υψηλής απόδοσης και του ελάχιστου αριθμού παρενεργειών. Το μειονέκτημα είναι η χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα.

Οι αναστολείς ΜΕΑ μπορούν επίσης να ταξινομηθούν ανάλογα με τη συχνότητα λήψης φαρμάκων:

  • βραχυπρόθεσμη δράση - Το Captopril και τα ανάλογά του: λαμβάνεται δύο φορές / ημέρα (μερικές φορές η συχνότητα αυξάνεται σε τρεις δόσεις).
  • μέση διάρκεια - Εναλαπρίλη: πάρτε όχι περισσότερο από μερικές φορές / ημέρα;
  • παρατεταμένη - Λισινοπρίλη: εφάπαξ δόση.

Μια άλλη προσέγγιση στην ταξινόμηση είναι κλινική και φαρμακολογική. Τα φάρμακα των τάξεων I, III απεκκρίνονται στα ούρα και το δεύτερο - στα ούρα ή στα κόπρανα. Ο γιατρός λαμβάνει υπόψη αυτές τις πληροφορίες όταν συνταγογραφεί φάρμακα για άτομα με ηπατική ή νεφρική νόσο: η λειτουργική ανεπάρκεια οργάνων μπορεί να οδηγήσει στη συσσώρευση δραστικών δραστικών ουσιών.

Κλινική και φαρμακολογική ταξινόμηση σύμφωνα με τον L. Opie

Αριθμός, όνομα τάξηςΕκπρόσωποι
Κατηγορία Ι - λιποδιαλυτές δραστικές μορφές δοσολογίαςΚαπτοπρίλη
Κατηγορία II - λιποδιαλυτά προφάρμακα
ІІА - απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφράEnalapril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril
ІІВ - απεκκρίνεται από τα νεφρά, το ήπαρRamipril, moexipril, φοσινοπρίλη
ІІС - απεκκρίνεται κυρίως από το ήπαρΣπιραπρίλη, τρανδολαπρίλη
Κατηγορία ІІІ - υδατοδιαλυτές δραστικές μορφές δοσολογίαςΛισινοπρίλη

Λίστα με τα καλύτερα φάρμακα και τα ονόματά τους

Από ολόκληρη την εκτεταμένη ομάδα φαρμάκων, 5 φάρμακα χρησιμοποιούνται συχνότερα: καπτοπρίλη, ραμιπρίλη, φοσινοπρίλη, εναλαπρίλη, λισινοπρίλη. Όλα είναι καλά ανεκτά, έχουν χαρακτηριστικά που τα καθιστούν πιο δημοφιλή..

Δραστική ουσίαΕμπορικές ονομασίεςΧαρακτηριστικά
Καπτοπρίλη
  • Blockordil
  • Κάποτεν
Το μόνο φάρμακο που χρησιμοποιείται για την ανακούφιση της υπερτασικής κρίσης. Κατάλληλο για τους περισσότερους ασθενείς.
Ραμιπρίλ
  • Αμπρίλαν
  • Ντιλάπρελ
  • Πυραμίλ
  • Χάρτιλ
Έντονη υποτασική επίδραση, εύκολη χορήγηση.
Φοσινοπρίλη
  • Monopril
  • Fosicard
  • Fosinap
  • Fosinotek
Αντιπρόσωπος της τελευταίας γενιάς. Έχει το πιο έντονο υποτασικό αποτέλεσμα. Κατάλληλο για ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
Εναλαπρίλη
  • Berlipril
  • Ρενιπρίλη
  • Ρενίτεκ
  • Έντιθ
  • Παίρνω
Φθηνό, αποτελεσματικό, ασφαλές.
Λισινοπρίλη
  • Ντάπριλ
  • Diropress
  • Ντιρότον
  • Φωτιζόμενος
  • Σαύρα
  • Λυσιγάμμα
  • Λυσινοτόνη
  • Λίζοριλ
Δεν συσσωρεύεται στον λιπώδη ιστό: η καλύτερη επιλογή για υπέρβαρο, μεταβολικό σύνδρομο.

Αναστολείς ΜΕΑ - ενδείξεις χρήσης

Η χρήση αυτών των φαρμάκων είναι απαραίτητη, πρώτα απ 'όλα, για άτομα που έχουν:

  • χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια
  • παραβίαση της αριστερής κοιλίας.
  • διαβητική νεφροπάθεια
  • επιζώντες καρδιακής προσβολής.

Η έλλειψη ραντεβού στην αναφερόμενη κατηγορία ασθενών σχετίζεται με κακή πρόγνωση. Τέτοιες αναγνώσεις ονομάζονται απόλυτες..

Ο διορισμός ενός αναστολέα ACE είναι δικαιολογημένος, αλλά δεν είναι απαραίτητος για:

  • σταθερή στεφανιαία νόσος (CHD), ειδικά εάν υπάρχει απόλυτη ένδειξη.
  • έμφραγμα μυοκαρδίου;
  • συστηματική αθηροσκλήρωση;
  • μειωμένη νεφρική λειτουργία μη διαβητικής προέλευσης.
  • σοβαρές αθηροσκληρωτικές αγγειακές βλάβες της καρδιάς.

Εμφραγμα μυοκαρδίου

Η χορήγηση αναστολέων ΜΕΑ σε ασθενείς που έχουν υποστεί καρδιακή προσβολή μπορεί να μειώσει σημαντικά το ποσοστό θνησιμότητας (1). Έχει αποδειχθεί ότι τα φάρμακα είναι ιδιαίτερα σημαντικά εάν ο ασθενής έχει αριστερή κοιλιακή δυσλειτουργία, εμφανή / λανθάνουσα καρδιακή ανεπάρκεια.

Τα περισσότερα άτομα αρχίζουν να παίρνουν αποκλειστές AFP από 3-10 ημέρες. Αυτό σας επιτρέπει να αποτρέψετε μια απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης, την ανάπτυξη επιπλοκών. Η προηγούμενη συνταγή δικαιολογείται σε ασθενείς με μεγάλο εστιακό έμφραγμα του πρόσθιου τοιχώματος, υποτροπιάζουσα καρδιακή προσβολή.

Η ελάχιστη διάρκεια της θεραπείας είναι 6 μήνες.

Αρτηριακή υπέρταση

Οι αναστολείς ACE είναι μία από τις 5 ομάδες φαρμάκων πρώτης γραμμής για τη θεραπεία της υπέρτασης. Αυτό σημαίνει ότι είναι κατάλληλοι για τον συντριπτικό αριθμό ασθενών και συνιστάται να γίνουν δεκτοί με τη διάγνωση αυτή. Τα φάρμακα συνταγογραφούνται σε ασθενείς με απόλυτες ενδείξεις.

Συνήθως τα φάρμακα λαμβάνονται μαζί με αντιυπερτασικά φάρμακα άλλων ομάδων. Οι πιο αποτελεσματικοί συνδυασμοί είναι αναστολείς ACE + θειαζιδικά / θειαζιδικά διουρητικά / ανταγωνιστές ασβεστίου. Η μεμονωμένη θεραπεία χρησιμοποιείται σπάνια λόγω χαμηλής απόδοσης: μόνο το 50% των ασθενών καταφέρνουν να επιτύχουν σταθερή μείωση της αρτηριακής πίεσης. Με έναν συνδυασμό υπέρτασης και υπερχοληστερολαιμίας, στους ασθενείς συνταγογραφούνται σύνθετα φάρμακα που, εκτός από τα αντιυπερτασικά συστατικά, περιέχουν στατίνες.

Λίστα με τα καλύτερα φάρμακα συνδυασμού

Δραστική ουσίαΕμπορική ονομασία
Αμλοδιπίνη + Ατορβαστατίνη + ΠερινδοπρίληΛιπαντικότητα
Αμλοδιπίνη + Λισινοπρίλη + ΡοσουβαστατίνηΙσημερινός
Αμλοδιπίνη + Λισινοπρίλη
  • Ντε Κρίζ;
  • Λισινοπρίλη AML;
  • Τένλιζα;
  • Equacard;
  • Ισημερινός;
  • Ελαμίζω.
Αμλοδιπίνη + Ραμιπρίλη
  • Prilar;
  • Έγκιπρες.
Υδροχλωροθειαζίδη + Λισινοπρίλη *
  • Iruzid;
  • Κο-Diroton;
  • Λισινοπρίλη NL-KRKA;
  • Lizinoton Η;
  • Λυσορητική;
  • Listril® Plus;
  • Litan® Η;
  • Skopril plus.
Υδροχλωροθειαζίδη + Εναλαπρίλη
  • Berlipril plus;
  • Κο-Ρενίτεκ;
  • Renipril GT;
  • Εναλαπρίλη Ν;
  • Enam Ν;
  • Enap-HL.

Η αρτηριακή πίεση στο ιστορικό της λήψης φαρμάκων δεν μειώνεται αμέσως. Το μέγιστο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται σε 2-4 εβδομάδες. Υπάρχουν 2 επιλογές για την αντίδραση του ασθενούς στη λήψη χαπιών, ανάλογα με τη δραστηριότητα της ρενίνης.

Ρενίν δραστηριότηταΑντίδραση της αρτηριακής πίεσης
Υψηλός3 φάσεις:

  1. μια απότομη μείωση στο επίπεδο της υπότασης?
  2. αυξάνουν;
  3. σταθερή πτώση σε κανονικό επίπεδο.
Κανονική / ΧαμηλήΣταδιακή μείωση

Διαβήτης

Οι ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη κινδυνεύουν να αναπτύξουν διαβητική νεφροπάθεια, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια. Η χρήση αναστολέων ACE μπορεί να το μειώσει. Με υψηλό επίπεδο κρεατινίνης (άνω των 300 μmol / l), συνιστάται να συνδυάζονται με διουρητικά βρόχου, ανταγωνιστές ασβεστίου. Αυτό βοηθά στην πρόληψη της ανάπτυξης ανεπιθύμητων αντιδράσεων..

Φάρμακα αυτής της ομάδας συνταγογραφούνται ακόμη και σε άτομα με φυσιολογική αρτηριακή πίεση, εάν έχουν σημεία νεφρικής βλάβης - απέκκριση λευκωματίνης στα ούρα (αλβουμινοουρία).

Στο αρχικό στάδιο του διορισμού αντιυπερτασικών φαρμάκων, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται στενότερα η συγκέντρωση του σακχάρου στο αίμα. Αυτή η απαίτηση εξηγείται από την επίδραση των αναστολέων ACE στον μηχανισμό πρόσληψης γλυκόζης. Το φάρμακο αυξάνει την ευαισθησία των ιστών στην ινσουλίνη, η οποία διευκολύνει την απορρόφηση του σακχάρου. Μπορεί να προκαλέσει υπογλυκαιμία (χαμηλή γλυκόζη).

Κύρια πλεονεκτήματα

Τα κύρια πλεονεκτήματα ενός αναστολέα ACE (4):

  • καλή ανοχή
  • ελάχιστες ανεπιθύμητες ενέργειες, αντενδείξεις
  • κατάλληλο για ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, νεφρική νόσο, ηλικιωμένους.
  • δεν επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό.
  • ένα μεγάλο αριθμό χρήσιμων βοηθητικών εφέ.
  • με παρατεταμένη χρήση, μειώνουν την επίπτωση καρδιαγγειακών επιπλοκών, αυξάνουν το προσδόκιμο ζωής.
  • μην σπάσετε μια στύση.
  • μην επηρεάζετε την ανοχή στην άσκηση.
  • βοήθεια για τη βελτίωση των γνωστικών λειτουργιών σε ηλικιωμένους ασθενείς.
  • σχετικά χαμηλό κόστος.

Πιθανές παρενέργειες

Τα φάρμακα είναι καλά ανεκτά από τους περισσότερους ανθρώπους, γεγονός που εξηγεί εν μέρει την ευρεία χρήση τους στην ιατρική πρακτική. Οι πιο ευαίσθητες σε ανεπιθύμητες ενέργειες είναι εκπρόσωποι της φυλής Negroid, Mongoloid.

Η πιο συχνή παρενέργεια της λήψης αναστολέων ΜΕΑ είναι ένας ξηρός, παροξυσμικός βήχας. Επηρεάζει το 5-20% των ασθενών (2). Ένα δυσάρεστο σύμπτωμα εμφανίζεται συνήθως σε μια περίοδο από μια εβδομάδα έως έξι μήνες, συχνότερα σε γυναίκες, ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και δεν εξαρτάται από τη δόση. Η εμφάνιση βήχα εξηγείται από τη συσσώρευση των ιστών του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος της βραδυκινίνης, των προσταγλανδινών ή της ουσίας P.

Άλλες πιθανές αρνητικές αντιδράσεις κοινές σε όλους τους αναστολείς ΜΕΑ:

  • μείωση της αρτηριακής πίεσης (υπόταση)
  • μειωμένη συγκέντρωση καλίου στο πλάσμα (υποκαλιαιμία).
  • διαταραχή των νεφρών
  • διαστροφή της γεύσης.

Τα δισκία καπτοπρίλης υποχρεούνται να περιέχουν την ομάδα σουλφυδρυλίου με έναν επιπλέον κατάλογο παρενεργειών (3):

  • εξάνθημα;
  • η εμφάνιση πρωτεΐνης στα ούρα (πρωτεϊνουρία)
  • μειωμένος αριθμός ουδετερόφιλων (ουδετεροπενία).

Το πιο επικίνδυνο αρνητικό αποτέλεσμα είναι το οίδημα του Quincke. Αναπτύσσεται στο 0,1-0,2% των ασθενών. Η βλεννογόνος μεμβράνη της μύτης, του στόματος, του φάρυγγα, του λάρυγγα πρήζεται, το άτομο αρχίζει να πνιγεί. Μια παρόμοια αρνητική αντίδραση, όπως ο βήχας, σχετίζεται με τη συσσώρευση βραδυκινίνης..

Αντενδείξεις

Υπάρχουν δύο ομάδες προειδοποιήσεων συνταγών:

  • απόλυτη - καταστάσεις ασυμβίβαστες με τη χρήση ναρκωτικών ·
  • σχετική - η χρήση χαπιών είναι ανεπιθύμητη, αλλά δυνατή εάν τα πιθανά οφέλη υπερτερούν της πιθανής ζημιάς.

Πλήρης κατάλογος αντενδείξεων για τη λήψη ναρκωτικών

ΑπόλυτοςΣυγγενής
Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκουΜέτρια αρτηριακή υπόταση (συστολική αρτηριακή πίεση 90-105 mm Hg)
Κακή εμπειρία με άλλους εκπροσώπουςΣοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (κρεατινίνη άνω των 300 μmol / L)
ΕγκυμοσύνηΗλικία κάτω των 18 ετών
Μωρό σίτισηΝεφρική ουρική αρθρίτιδα
Διμερής στένωση των νεφρικών αρτηριών ή μονομερής εάν ο νεφρός είναι μόνοςΓυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη
Σοβαρή χαμηλή αρτηριακή πίεση (υπόταση)Χρόνια πνευμονική κοιλία συνοδευόμενη από οίδημα, κοιλιακή σταγόνα (ασκίτης)
Σοβαρή στένωση της αορτήςΕξαλείφει την αθηροσκλήρωση των ποδιών
Περιεκτικότητα σε κάλιο πλάσματος άνω των 5,5 mmol / lΑιμοσφαιρίνη λιγότερο από 79 g / l
Πορφυρία
Ουδετεροπενία (λιγότερο από 1000 κύτταρα / mm 3)

Είναι ανεπιθύμητο να λαμβάνετε αναστολείς ΜΕΑ για άτομα που λαμβάνουν ανοσοκατασταλτικά, φάρμακα που καταστέλλουν την κυτταρική διαίρεση. Η λήψη αυτών των φαρμάκων είναι επικίνδυνη λόγω της έντονης μείωσης του αριθμού των λευκοκυττάρων. Παραδείγματα ανεπιθύμητων συνδυασμών - αλλοπουρινόλη, φαινοθειαζίνη, ριφαμπικίνη.

Κατάλογος αναστολέων μετατροπής της αγγειοτασίνης (ACE) για την αρτηριακή πίεση στην υπέρταση

Για την υπέρταση, οι γιατροί συνταγογραφούν αναστολείς ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης (ACE). Αυτή είναι μια δημοφιλής ομάδα φαρμάκων για την αρτηριακή πίεση. Οι αναστολείς ACE αναστέλλουν τη δραστική δράση του ενζύμου αγγειοτενσίνη 2, το οποίο είναι υπεύθυνο για την αγγειοσυστολή. Τα αγγεία διαστέλλονται και οι αρτηριακές παράμετροι πέφτουν. Οι αναστολείς ACE έχουν αποδειχθεί ευεργετικοί για τη θεραπεία της υπέρτασης πριν από περισσότερα από 50 χρόνια. Το 1975, το Captopril συντέθηκε - το πρώτο φάρμακο για τη θεραπεία της υπέρτασης από την ομάδα αναστολέων ACE.

Τι είναι - η αρχή της λειτουργίας

Οι δείκτες αρτηριακής πίεσης εξαρτώνται από πολλούς παράγοντες, ζωτικά συστήματα, την κατάσταση των εσωτερικών οργάνων. Ένας από αυτούς τους μηχανισμούς είναι το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Η αγγειοτασίνη 2 είναι ένα ένζυμο που είναι υπεύθυνο για τη συσταλτική δραστηριότητα των αιμοφόρων αγγείων. Λόγω της δράσης της ορμόνης, τα αιμοφόρα αγγεία στενεύουν και η πίεση αυξάνεται.

Οι αναστολείς ACE εμποδίζουν το ένζυμο αγγειοτενσίνη 1 να μετατραπεί σε αγγειοτενσίνη 2. Η λιγότερη παραγωγή του δεύτερου τύπου ενζύμου μειώνει τη συγκέντρωσή του στο αίμα, τα τοιχώματα των αγγείων χαλαρώνουν, διαστέλλονται, γεγονός που οδηγεί σε μείωση των δεικτών πίεσης.

Οι αναστολείς ACE χρησιμοποιούνται ευρέως όχι μόνο για τη θεραπεία της υπέρτασης. Οι γιατροί διακρίνουν διάφορες κατηγορίες αναστολέων ΜΕΑ, οι οποίοι χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαφόρων καρδιαγγειακών παθολογιών και δυσλειτουργιών άλλων οργάνων και ιστών..

Περιοχή πρόσκρουσηςΗ επίδραση ενός αναστολέα ACE
Καρδιά και αιμοφόρα αγγείαΜειώστε το φορτίο στην καρδιά, το μυοκάρδιο

Μειώστε τον όγκο του μυοκαρδίου

ομαλοποιεί τη ροή του αίματος προς την καρδιά, τον εγκέφαλο, τα νεφρά, τους μυϊκούς ιστούς.

ενίσχυση της επίδρασης των ναρκωτικών που μοιάζουν με νιτρικά άλατα, πρόληψη της εξάρτησης από χάπια για ανάπτυξη

μείωση της ενδοθηλιακής δυσλειτουργίας.

ΝεφρόΑυξήστε την εκροή ούρων, αφαιρέστε το νάτριο.

ανακουφίστε το πρήξιμο των ιστών.

αύξηση της περιεκτικότητας σε κάλιο.

προστατεύουν τα νεφρά από τις αρνητικές επιπτώσεις των ναρκωτικών.

Νευρικό σύστημα και σύστημα παροχής αίματοςμείωση της έντονης δραστηριότητας του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης, νορεπινεφρίνης, αγγειοπιεσίνης.

αύξηση της συγκέντρωσης των συγγενών, των προσταγλανδινών E2, I2.

πρόληψη θρόμβων αίματος.

Διαδικασίες ανταλλαγήςαύξηση της ευαισθησίας των κυττάρων στην ινσουλίνη

ομαλοποίηση του μεταβολισμού της γλυκόζης

ανακουφίστε τη φλεγμονή.

αναστέλλει την οξείδωση.

Άλλα όργανα και συστήματαπρόληψη της ανάπτυξης νεοπλασμάτων ·

αποκαταστήστε τον ρυθμό της καρδιάς.

μείωση της πιθανότητας υποξίας του μυοκαρδίου.

Γενιές αναστολέων ACE

Οι αναστολείς ενζύμου μετατροπής της αγγειοτασίνης χωρίζονται συμβατικά σε τρεις γενιές. Αυτοί είναι αναστολείς ACE που δημιουργήθηκαν από επιστήμονες σε διαφορετικές εποχές. Αυξήθηκαν, το ευεργετικό τους αποτέλεσμα αυξήθηκε, ο αριθμός των αντενδείξεων και των ανεπιθύμητων αντιδράσεων του σώματος μειώθηκε. Κάθε γενιά αναστολέων ACE έχει τη δική της περιοχή επιρροής. Η θεραπεία της υπέρτασης με αναστολείς ΜΕΑ συνταγογραφείται από τον θεράποντα ιατρό. Επιλέγει το βέλτιστο φάρμακο σύμφωνα με τις ενδείξεις.

Πρώτη γενιά (ομάδα σουλφυδρυλίου)

Αναστολείς ACE, οι οποίοι δημιουργήθηκαν τη δεκαετία του '70 και του '80 του περασμένου αιώνα. Τα φάρμακα της ομάδας σουλφυδρυλίου χωρίζονται σε τρεις υποομάδες ανάλογα με τη δραστική ουσία:

  • Captopril (Angiopril, Blockordil, Kapoten): χρησιμοποιείται σε σοβαρές περιπτώσεις, με επιδείνωση, με ξαφνικές αυξήσεις πίεσης.
  • Benazepril: ένα ήπιο φάρμακο που συνταγογραφείται για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης σε μέτρια υπέρταση, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (CHF).
  • Zofenopril (Zokardis): καλά ανεκτό από ασθενείς, κατάλληλο για τη θεραπεία της πρώιμης υπέρτασης.

Οι αναστολείς ACE της πρώτης γενιάς έχουν εμφανιστεί θετικά στη θεραπεία της υπέρτασης, αλλά το μειονέκτημά τους είναι ένας μεγάλος αριθμός ανεπιθύμητων ενεργειών και αντενδείξεων. Τα δισκία ACE για πίεση λαμβάνονται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες ενός γιατρού, ακολουθώντας ακριβώς τις συνταγές, τις συστάσεις και το θεραπευτικό σχήμα.

Σε περίπτωση παραβίασης του προγράμματος εισαγωγής ή δοσολογίας, υπάρχει πιθανότητα μείωσης της πίεσης σε κρίσιμα επίπεδα, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ξαφνική καρδιακή ανεπάρκεια.

  • σύντομη περίοδος ισχύος ·
  • καλή βιοδιαθεσιμότητα
  • γρήγορο αποτέλεσμα.

Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται από τα νεφρά, επομένως, οι αναστολείς ΜΕΑ της πρώτης γενιάς δεν πρέπει να πίνουν με νεφρική ανεπάρκεια.

Δεύτερη γενιά (ομάδα καρβοξυλίου)

Οι πιο δημοφιλείς αναστολείς ACE σήμερα. Οι αντιυπερτασικοί αναστολείς ACE είναι καλοί και ασφαλείς. Ο αριθμός των αντενδείξεων έχει μειωθεί σημαντικά, αλλά ο αριθμός των ανεπιθύμητων αντιδράσεων του σώματος παραμένει υψηλός.

Τα πιο διάσημα φάρμακα της ομάδας καρβοξυλίου:

  • Lisinopril: Dapril, Diroton, Irumed, Lizigamma, Liten, Prinivil;
  • Perindopril: Arentopress, Hypernik, Parnavel, Perineva, Perinpres, Prestarium, Stoppress.
  • Ramipril: Amprilan, Vasolong, Dilaprel, Pyramil, Ramepress, Tritace, Hartil;
  • Enalapril: Bagopril, Berlipril, Vasolapril, Invoril, Corandil, Myopril, Renipril, Renitek, Enalacor, Enam tablets, Enap.

Οι αναστολείς ACE για υπέρταση χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα σε ηλικιωμένους ασθενείς. Αποτρέπουν το σχηματισμό θρόμβων αίματος και πλάκες χοληστερόλης. Τα φάρμακα έχουν αποδειχθεί αποτελεσματικά στη θεραπεία της υπέρτασης πρώιμου σταδίου.

  • υψηλή βιοδιαθεσιμότητα
  • γρήγορη δράση: επιτυγχάνεται μέγιστη απόδοση εντός 30 λεπτών μετά την εφαρμογή.
  • μακρά περίοδο δράσης ενός δισκίου: έως 8 ώρες.

Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στα ούρα, επομένως, οι αναστολείς ACE δεύτερης γενιάς δεν συνταγογραφούνται για νεφρική δυσλειτουργία. Τα φάρμακα ACE για υπέρταση λαμβάνονται καθ 'όλη τη διάρκεια ζωής.

Τρίτης γενιάς (ομάδα φωσφινυλίου)

Οι αναστολείς ACE τελευταίας γενιάς δεν έχουν ακόμη κατανοηθεί καλά. Προορίζονται για μακροχρόνια χρήση μαθημάτων, θεραπεία χρόνιας υπέρτασης.

Αναστολείς ACE από την πίεση της ομάδας φωσφινυλίου:

  • Μονοπρίλη;
  • Fosicard;
  • Fosinap;
  • Φοζινοπρίλη;
  • Fosinotek;
  • Σεροναπρίλη.

Τα φάρμακα δεν πρέπει να λαμβάνονται για μεγάλο χρονικό διάστημα χωρίς διακοπή. Οι αναστολείς ΜΕΑ νέας γενιάς σπάνια προκαλούν ανεπιθύμητες σωματικές αντιδράσεις και έχουν λίγες αντενδείξεις. Τα δισκία είναι απαλά και αποτελεσματικά. Τα μειονεκτήματα περιλαμβάνουν χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα.

Οι υπολειπόμενοι μεταβολίτες απεκκρίνονται στα ούρα ή στα κόπρανα.

Πριν συνταγογραφήσει φάρμακα ACE για πίεση, ο γιατρός μαθαίνει για τις ταυτόχρονες ασθένειες προκειμένου να επιλέξει τα βέλτιστα χάπια για θεραπεία.

Οι ταξινομήσεις αναστολέων ACE

Οι αναστολείς ACE μπορούν να ταξινομηθούν ανάλογα με τη συχνότητα λήψης χαπιών:

  1. φάρμακα για μικρό χρονικό διάστημα έκθεσης - Καπτοπρίλη και ανάλογα: πρέπει να πίνετε δισκία 2-3 φορές την ημέρα.
  2. φάρμακα μεσαίας δράσης - Εναλαπρίλη και ανάλογα: πίνετε δισκία 2 φορές την ημέρα.
  3. φάρμακα μακράς δράσης - Λισινοπρίλη: ένα δισκίο την ημέρα είναι αρκετό.

Ταξινόμηση αναστολέων ACE (lOpie, 1994):

Ονομα τάξηςΌνομα φαρμάκου
Κατηγορία 1: λιποδιαλυτά φάρμακαΚαπτοπρίλη
Κατηγορία 2: λιποδιαλυτά προφάρμακα
2Α: οι μεταβολίτες απεκκρίνονται μέσω των νεφρώνPerindopril, Quinapril, Cilazapril, Enalapril
2Β: οι μεταβολίτες απεκκρίνονται μέσω των νεφρών και του ήπατοςMoexipril, Ramipril, Fosinopril
2C: οι μεταβολίτες απεκκρίνονται μέσω του ήπατοςSpirapril, Trandolapril
Κλάση 3: υδατοδιαλυτά φάρμακαΛισινοπρίλη

Ενδείξεις χρήσης

Η χρήση αναστολέων ACE οφείλεται στις ακόλουθες ενδείξεις:

  • CHF;
  • υπερτροφία του μυοκαρδίου
  • Σύνδρομο Kimmelsteel-Wilson
  • αναβληθείσα επίθεση.

Οι αντιυπερτασικοί αναστολείς ΜΕΑ συνταγογραφούνται επίσης για:

  • σταθερή ισχαιμία
  • έμφραγμα;
  • συστηματική αθηροσκληρωτική αγγειακή νόσο.
  • μειωμένη νεφρική λειτουργία μη διαβητικού χαρακτήρα.

Αρτηριακή υπέρταση

Οι αναστολείς ACE συνταγογραφούνται για τη θεραπεία διαφόρων τύπων υπέρτασης. Αυτά είναι φάρμακα που είναι καλά ανεκτά, επομένως έχουν λίγες αντενδείξεις. Οι αναστολείς ACE συνταγογραφούνται μετά από μια ολοκληρωμένη εξέταση, προσδιορίζοντας την κλινική εικόνα της νόσου σύμφωνα με τις ενδείξεις.

Φάρμακα από την ομάδα των αναστολέων ΜΕΑ συνταγογραφούνται σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Οι πιο αποτελεσματικοί συνδυασμοί:

  • Αναστολείς ΜΕΑ + θειαζιδικά διουρητικά.
  • Αναστολείς ACE + αποκλειστές διαύλων ασβεστίου.

Τα φάρμακα ενζύμου μετατροπής της αγγειοτασίνης σπάνια συνταγογραφούνται ως η μόνη θεραπεία για την υπέρταση. Είναι δυνατή η ομαλοποίηση της πίεσης με μονοθεραπεία μόνο στο 50% των περιπτώσεων. Συνήθως αυτοί είναι ασθενείς με το αρχικό στάδιο της νόσου..

Με υπέρταση και αθηροσκλήρωση, στους ασθενείς συνταγογραφείται ένα σύμπλεγμα, το οποίο θα πρέπει να βασίζεται στη χρήση στατινών.

Τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα συνδυασμού

Ενεργά στοιχείαΌνομα φαρμάκου
Αμλοδιπίνη + Ατορβαστατίνη + ΠερινδοπρίληΛιπαντικότητα
Αμλοδιπίνη + Λισινοπρίλη + ΡοσουβαστατίνηΙσημερινός
Αμλοδιπίνη + ΛισινοπρίληDekriz, Lisinopril AML, Tenliza
Αμλοδιπίνη + ΡαμιπρίληΑμλοδιπίνη + Ραμιπρίλη
Υδροχλωροθειαζίδη + ΛισινοπρίληIruzid, Ko-Diroton, Lisinopril NL-KRKA, Lisinoton N, Lysoretic, Listril Plus, Leten N, Skopril Plus
Υδροχλωροθειαζίδη + ΕναλαπρίληBerlipril Plus, Co-Renitek, Renipril GT, Enalapril N, Enam N, Enap-NL

Μετά τη λήψη των χαπιών, η πίεση δεν μειώνεται αμέσως, αλλά σταδιακά. Το μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται 14-30 ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας.

Το σώμα του ασθενούς μπορεί να ανταποκριθεί σε φάρμακα ACE για τη θεραπεία της υπέρτασης με δύο τρόπους

Ρενίν δραστηριότηταΑντίδραση
Υψηλόςαπότομη πτώση των δεικτών πίεσης σε κρίσιμες τιμές ·

ομαλοποίηση δεικτών

Κανονική ή χαμηλήΣταδιακή μείωση των δεικτών έως την πλήρη εξομάλυνση

Εμφραγμα μυοκαρδίου

Η επίδραση των αναστολέων ACE επεκτείνεται σε ασθενείς μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Οι αναστολείς ΜΕΑ μειώνουν τον αριθμό των θανάτων λόγω καρδιακής προσβολής. Οι γιατροί συνταγογραφούν αναστολείς ΜΕΑ σε ασθενείς μετά από καρδιακή προσβολή με διαταραχές της αριστερής κοιλίας, καρδιακή ανεπάρκεια.

Οι αναστολείς λαμβάνονται 3-10 ημέρες μετά την επίθεση. Τα φάρμακα εμποδίζουν μια απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης και μειώνουν τον κίνδυνο επιπλοκών. Η έγκαιρη χρήση αναστολέων ΜΕΑ μειώνει τον κίνδυνο θανάτου.

Για να επιτύχετε ένα θεραπευτικό αποτέλεσμα, πρέπει να πίνετε αναστολείς για έξι μήνες..

Διαβήτης

Με τον διαβήτη, υπάρχει κίνδυνος νεφρικής βλάβης και ανάπτυξης νεφρικής ανεπάρκειας. Οι αναστολείς ενζύμου μετατροπής της αγγειοτασίνης μειώνουν την πιθανότητα νεφρικής δυσλειτουργίας. Με αυξημένη περιεκτικότητα σε κρεατινίνη στον ορό του αίματος, οι αναστολείς ACE συνδυάζονται με αναστολείς διαύλων ασβεστίου.

Τα φάρμακα συνταγογραφούνται σε ασθενείς με φυσιολογική αρτηριακή πίεση, εάν υπάρχει πιθανότητα εμφάνισης νεφρικής δυσλειτουργίας.

Πριν από τη συνταγογράφηση φαρμάκων για τη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται το επίπεδο σακχάρου στο αίμα. Οι αναστολείς ACE μπορούν να επηρεάσουν την απορρόφηση γλυκόζης. Τα φάρμακα αυξάνουν την αντίσταση στην ινσουλίνη και επιταχύνουν την απορρόφηση του σακχάρου. Υπάρχει κίνδυνος υπογλυκαιμίας.

Πλεονεκτήματα της χρήσης αναστολέα ACE

Τα κύρια οφέλη των αναστολέων ενζύμου μετατροπής της αγγειοτασίνης είναι:

  • καλά ανεκτή από τους ασθενείς.
  • Μην προκαλείτε σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες.
  • έχουν τουλάχιστον αντενδείξεις.
  • επιτρέπεται η λήψη από διαβητικούς, ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, ηλικιωμένους ασθενείς.
  • δεν επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό.
  • τα φάρμακα έχουν θετική επίδραση όχι μόνο στους δείκτες πίεσης, αλλά και σε άλλα όργανα και συστήματα ζωτικής δραστηριότητας.
  • μείωση της πιθανότητας εμφάνισης επιπλοκών στην εργασία της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων.
  • αύξηση του προσδόκιμου ζωής?
  • δεν επηρεάζουν τη στυτική λειτουργία.
  • δεν επηρεάζουν τη σωματική δραστηριότητα
  • μείωση της πιθανότητας εμφάνισης γνωστικών διαταραχών σε ηλικιωμένους ασθενείς.
  • χαμηλή τιμή.

Λίστα των καλύτερων φαρμάκων για υπέρταση

Τα πιο δημοφιλή φάρμακα ACE για υπέρταση: Captopril, Lisinopril, Ramipril, Fosinopril, Enalapril. Αυτά τα φάρμακα είναι καλά ανεκτά από τους ασθενείς, προκαλούν ελάχιστες ανεπιθύμητες ενέργειες και έχουν μια μικρή λίστα αντενδείξεων.

Το κύριο δραστικό συστατικόΌνομα φαρμάκουΧαρακτηριστικά:
ΚαπτοπρίληBlockordil

ΚάποτενΈχει συνταγογραφηθεί για υπερτασική κρίση

Καλά ανεκτή από τους περισσότερους ασθενείς. ΛισινοπρίληΝτάπριλ

ΛίζοριλΔεν μετατρέπεται σε λίπος

Επιτρέπεται η αποδοχή ασθενών με παχυσαρκία

Μπορεί να ληφθεί για σύνδρομο αντίστασης στην ινσουλίνη ΡαμιπρίλΑμπρίλαν

ΧάρτιλΜειώστε τις μετρήσεις πίεσης γρήγορα και αποτελεσματικά

Κατάλληλο να πάρετε: 1 δισκίο την ημέρα είναι αρκετό ΦοσινοπρίληMonopril

FosinotekΑναστολείς ACE νέας γενιάς

Φάρμακα που είναι πιο αποτελεσματικά κατά τη μείωση της αρτηριακής πίεσης

Επιτρέπεται για νεφρική ανεπάρκεια ΕναλαπρίληBerlipril

ΠαίρνωΧαμηλή τιμή

Ασφάλεια

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις για το διορισμό αναστολέων ΜΕΑ για αρτηριακή υπέρταση μπορεί να είναι:

  • απόλυτο: τα φάρμακα αντενδείκνυται πλήρως.
  • σχετική: φάρμακα μπορούν να ληφθούν, αλλά με εξαιρετική προσοχή.
ΑπόλυτοςΣυγγενής
Ατομική δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκουΜέτρια υπόταση
Η εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη λήψη άλλων αναστολέων ΜΕΑΧρόνια νεφρική δυσλειτουργία
Η περίοδος της γέννησης ενός παιδιούΠαιδιά κάτω των 18 ετών
Περίοδος θηλασμού για βρέφηΑρθρίτιδα
Στένωση της νεφρικής αρτηρίας (διμερής ή μονομερής)Γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που δεν χρησιμοποιούν αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης
Σοβαρή υπότασηΥπερτροφία δεξιάς κοιλίας με οίδημα και συσσώρευση ελεύθερου υγρού στην κοιλιά
Σοβαρός συνδυασμός της αορτήςΕξάλειψη των αθηροσκληρωτικών αγγειακών βλαβών των κάτω άκρων
Υψηλή συγκέντρωση καλίου στον ορόΧαμηλά επίπεδα αιμοσφαιρίνης
Νόσος της πορφυρίνης
Μείωση του αριθμού των ουδετερόφιλων στο αίμα

Μην πάρετε αναστολείς ΜΕΑ σε ασθενείς που λαμβάνουν ανοσοκατασταλτικά φάρμακα, καθώς και φάρμακα που εμποδίζουν την κυτταρική διαίρεση. Στο πλαίσιο μιας πολύπλοκης εισαγωγής, μπορεί να συμβεί μείωση του αριθμού των λευκοκυττάρων.

Άλλες ανεπιθύμητες αλληλεπιδράσεις φαρμάκων:

  • Αλλοπουρινόλη;
  • Ριμπαμπικίνη;
  • Φαινοθειαζίνη.

Πιθανές παρενέργειες

Οι αναστολείς ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης είναι καλά ανεκτοί από τους ασθενείς, αλλά μπορεί να εμφανιστούν ανεπιθύμητες αντιδράσεις του σώματος κατά τη λήψη φαρμάκων από την εργασία εσωτερικών οργάνων και ζωτικών συστημάτων.

Τις περισσότερες φορές, οι ασθενείς παραπονιούνται για ξηρό, αποφλοιωμένο βήχα. Ο βήχας εμφανίζεται σε ασθενείς στο 5-20% των περιπτώσεων. Τα πρώτα σημάδια βήχα εμφανίζονται 7 ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας. Ο βήχας μπορεί να παραμείνει για έξι μήνες. Πάνω απ 'όλα, οι γυναίκες και οι ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία είναι ευαίσθητα στον παροξυσμικό βήχα. Η δοσολογία για υπέρταση δεν επηρεάζει την πιθανότητα και το βαθμό ανάπτυξης βήχα.

Άλλες αρνητικές αντιδράσεις του σώματος που εμφανίζονται κατά τη λήψη ενός αναστολέα ACE:

  • σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης
  • μείωση του καλίου στον ορό.
  • μειωμένη νεφρική λειτουργία
  • παραβίαση της γεύσης.

Τα φάρμακα πρώτης γενιάς είναι πιο πιθανό να εμφανίσουν ανεπιθύμητες ενέργειες. Άλλες παρενέργειες προστίθενται στην κύρια λίστα:

  • εξανθήματα στο δέρμα.
  • αυξημένη πρωτεΐνη στα ούρα.
  • χαμηλά ουδετερόφιλα.

Στο 0,1-0,2% των ασθενών με υπέρταση, παρατηρήθηκε αγγειοευρωτικό οίδημα, το οποίο εμφανίστηκε κατά τη λήψη αναστολέων ΜΕΑ. Αυτή είναι μια σοβαρή αλλεργική αντίδραση στην οποία οι βλεννογόνοι και ο λάρυγγας του ασθενούς διογκώνονται. Ο ασθενής ασφυξία. Χωρίς θεραπευτική βοήθεια, ο ασθενής μπορεί να πεθάνει. Μια παρόμοια αντίδραση στην υπέρταση εμφανίζεται στο πλαίσιο της απελευθέρωσης βραδυκαρδίνης.

Δοκιμή ανοχής από του στόματος γλυκόζης

Τι πρέπει να κάνετε εάν ένα σκάφος σκάσει στα μάτια