Β-αποκλειστές γενιάς III στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων

Η σύγχρονη καρδιολογία δεν μπορεί να φανταστεί χωρίς φάρμακα της ομάδας beta-blocker, από τα οποία είναι γνωστά περισσότερα από 30 ονόματα..

Η σύγχρονη καρδιολογία δεν μπορεί να φανταστεί χωρίς φάρμακα της ομάδας των β-αποκλειστών, από τα οποία είναι γνωστά περισσότερα από 30 ονόματα. Η ανάγκη συμπερίληψης β-αποκλειστών στο πρόγραμμα για τη θεραπεία των καρδιαγγειακών παθήσεων (CVD) είναι προφανής: τα τελευταία 50 χρόνια της καρδιολογικής κλινικής πρακτικής, οι β-αποκλειστές έχουν λάβει ισχυρές θέσεις στην πρόληψη των επιπλοκών και στη φαρμακοθεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης (AH), της στεφανιαίας νόσου (IHD), της χρόνιας καρδιακή ανεπάρκεια (CHF), μεταβολικό σύνδρομο (MS), καθώς και σε ορισμένες μορφές ταχυαρρυθμιών. Παραδοσιακά, σε απλές περιπτώσεις, η φαρμακευτική αγωγή της υπέρτασης ξεκινά με βήτα-αποκλειστές και διουρητικά που μειώνουν τον κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου (ΜΙ), εγκεφαλοαγγειακού ατυχήματος και ξαφνικού καρδιογόνου θανάτου.

Η ιδέα της μεσολαβούμενης δράσης των φαρμάκων μέσω υποδοχέων ιστών διαφόρων οργάνων προτάθηκε από τον Ν. Langly το 1905 και το 1906 ο H. Dale το επιβεβαίωσε στην πράξη.

Στη δεκαετία του '90, διαπιστώθηκε ότι οι β-αδρενεργικοί υποδοχείς χωρίζονται σε τρεις υπότυπους

Η ικανότητα αποκλεισμού της επίδρασης των διαμεσολαβητών στους β-1-αδρενεργικούς υποδοχείς του μυοκαρδίου και την αποδυνάμωση της επίδρασης των κατεχολαμινών στην μεμβράνη αδενυλική κυκλάση των καρδιομυοκυττάρων με μείωση του σχηματισμού κυκλικής μονοφωσφορικής αδενοσίνης (cAMP) καθορίζει τις κύριες καρδιοθεραπευτικές επιδράσεις των β-αποκλειστών.

Η αντι-ισχαιμική επίδραση των β-αποκλειστών εξηγείται από τη μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου λόγω της μείωσης του καρδιακού ρυθμού (HR) και της ισχύος των καρδιακών συστολών που συμβαίνουν κατά τον αποκλεισμό των β-αδρενεργικών υποδοχέων του μυοκαρδίου.

Οι β-αποκλειστές ταυτόχρονα παρέχουν βελτίωση στην έγχυση του μυοκαρδίου μειώνοντας την τελική διαστολική πίεση στην αριστερή κοιλία (LV) και αυξάνοντας την κλίση πίεσης που καθορίζει τη στεφανιαία διάχυση κατά τη διάρκεια της διαστολής, η διάρκεια της οποίας αυξάνεται ως αποτέλεσμα της μείωσης του καρδιακού ρυθμού.

Η αντιαρρυθμική δράση των β-αποκλειστών, με βάση την ικανότητά τους να μειώσουν την αδρενεργική επίδραση στην καρδιά, οδηγεί σε:

Οι β-αποκλειστές αυξάνουν το όριο κοιλιακής μαρμαρυγής σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και μπορούν να θεωρηθούν ως μέσο πρόληψης θανατηφόρων αρρυθμιών κατά την οξεία περίοδο εμφράγματος του μυοκαρδίου..

Η αντιυπερτασική δράση των β-αποκλειστών οφείλεται:

Τα παρασκευάσματα από την ομάδα των β-αποκλειστών διαφέρουν ως προς την παρουσία ή την απουσία καρδιοεκλεκτικότητας, εγγενής συμπαθητική δραστηριότητα, σταθεροποίηση μεμβράνης, αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες, διαλυτότητα στα λιπίδια και στο νερό, επίδραση στη συσσώρευση αιμοπεταλίων, καθώς και στη διάρκεια δράσης.

Η επίδραση στους β2-αδρενεργικούς υποδοχείς καθορίζει ένα σημαντικό μέρος των παρενεργειών και αντενδείξεων στη χρήση τους (βρογχόσπασμος, στένωση των περιφερειακών αγγείων). Ένα χαρακτηριστικό των καρδιοεπιλεκτικών β-αποκλειστών σε σύγκριση με τους μη επιλεκτικούς είναι η μεγαλύτερη συγγένεια τους για τους β-1-υποδοχείς της καρδιάς από ό, τι για τους β-2-αδρενεργικούς υποδοχείς. Επομένως, όταν χρησιμοποιούνται σε μικρές και μεσαίες δόσεις, αυτά τα φάρμακα έχουν λιγότερο έντονη επίδραση στους λείους μυς των βρόγχων και των περιφερικών αρτηριών. Πρέπει να έχουμε κατά νου ότι ο βαθμός καρδιοεπιλεκτικότητας δεν είναι ο ίδιος για διαφορετικά φάρμακα. Ο δείκτης ci / beta1 έως ci / beta2 που χαρακτηρίζει τον βαθμό καρδιοεπιλεκτικότητας είναι 1,8: 1 για μη επιλεκτική προπρανολόλη, 1:35 για ατενολόλη και βηταξολόλη, 1:20 για μετοπρολόλη, 1:75 για διςπροπρολόλη (Bisogamma). Ωστόσο, πρέπει να θυμόμαστε ότι η επιλεκτικότητα εξαρτάται από τη δόση, μειώνεται με την αύξηση της δόσης του φαρμάκου (Εικ. 1).

Επί του παρόντος, οι κλινικοί γιατροί εντοπίζουν τρεις γενιές φαρμάκων β-αποκλεισμού.

Generation I - μη επιλεκτικοί β-αποκλειστές β1 και β2 (προπρανολόλη, ναδολόλη), οι οποίοι, μαζί με αρνητικά ξένα, χρονοτροπικά και δρομοτροπικά αποτελέσματα, έχουν την ικανότητα να αυξάνουν τον τόνο των λείων μυών των βρόγχων, του αγγειακού τοιχώματος, του μυομητρίου, γεγονός που περιορίζει σημαντικά τη χρήση τους στην κλινική πρακτική.

Generation II - καρδιοεκλεκτικοί β-1-αδρενεργικοί αποκλειστές (μετοπρολόλη, δισοπρολόλη), λόγω της υψηλής επιλεκτικότητάς τους για τους β-1-αδρενεργικούς υποδοχείς του μυοκαρδίου, έχουν πιο ευνοϊκή ανοχή με παρατεταμένη χρήση και μια πειστική βάση απόδειξης για μακροχρόνια πρόγνωση της ζωής στη θεραπεία της υπέρτασης, της στεφανιαίας νόσου και της CHF.

Στα μέσα της δεκαετίας του 1980, β-αποκλειστές της τρίτης γενιάς με χαμηλή επιλεκτικότητα για τους β-1, 2-αδρενεργικούς υποδοχείς, αλλά με συνδυασμένο αποκλεισμό άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων, εμφανίστηκαν στην παγκόσμια φαρμακευτική αγορά.

Τα φάρμακα γενιάς III - celiprolol, bucindolol, carvedilol (το γενικό αντίστοιχό του με το εμπορικό σήμα Carvedigamma®) έχουν επιπρόσθετες αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες λόγω αποκλεισμού των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων, χωρίς εγγενή συμπαθομιμητική δραστηριότητα.

Το 1982-1983, οι πρώτες αναφορές για την κλινική εμπειρία από τη χρήση καρβεδιλόλης στη θεραπεία της CVD εμφανίστηκαν στην επιστημονική ιατρική βιβλιογραφία..

Ένας αριθμός συγγραφέων έχουν εντοπίσει ένα προστατευτικό αποτέλεσμα β-αποκλειστών γενιάς III στις κυτταρικές μεμβράνες. Αυτό εξηγείται, πρώτον, με την αναστολή των διαδικασιών υπεροξείδωσης των λιπιδίων (LPO) των μεμβρανών και από την αντιοξειδωτική δράση των β-αποκλειστών και, δεύτερον, από τη μείωση της επίδρασης των κατεχολαμινών στους βήτα-υποδοχείς. Μερικοί συγγραφείς συσχετίζουν τη σταθεροποιητική μεμβράνη δράση των β-αποκλειστών με μια αλλαγή στην αγωγιμότητα νατρίου μέσω αυτών και την αναστολή της υπεροξείδωσης των λιπιδίων..

Αυτές οι πρόσθετες ιδιότητες διευρύνουν τις προοπτικές για τη χρήση αυτών των φαρμάκων, δεδομένου ότι εξουδετερώνουν την αρνητική επίδραση στη συσταλτική λειτουργία του μεταβολισμού του μυοκαρδίου, των υδατανθράκων και των λιπιδίων, η οποία είναι χαρακτηριστική των δύο πρώτων γενεών και ταυτόχρονα παρέχουν βελτίωση στην έγχυση ιστού, θετική επίδραση στους δείκτες αιμόστασης και το επίπεδο των οξειδωτικών διεργασιών στο σώμα..

Η καρβεδιλόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ (γλυκουρονιδίωση και θείωση) μέσω του ενζύμου του κυτοχρώματος P450, χρησιμοποιώντας την οικογένεια ενζύμων CYP2D6 και CYP2C9. Η αντιοξειδωτική δράση της καρβεδιλόλης και των μεταβολιτών της οφείλεται στην παρουσία της ομάδας καρβαζόλης στα μόρια (Εικ. 2).

Μεταβολίτες καρβεδιλόλης - SB 211475, SB 209995 αναστέλλουν LPO 40-100 φορές πιο ενεργά από το ίδιο το φάρμακο και βιταμίνη Ε - περίπου 1000 φορές.

Χρήση καρβεδιλόλης (Carvedigamma®) στη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα ορισμένων ολοκληρωμένων πολυκεντρικών μελετών, οι β-αποκλειστές έχουν έντονο αντι-ισχαιμικό αποτέλεσμα. Πρέπει να σημειωθεί ότι η αντι-ισχαιμική δράση των β-αποκλειστών είναι συγκρίσιμη με τη δραστηριότητα των ανταγωνιστών ασβεστίου και νιτρικών, αλλά, σε αντίθεση με αυτές τις ομάδες, οι β-αποκλειστές όχι μόνο βελτιώνουν την ποιότητα, αλλά αυξάνουν επίσης το προσδόκιμο ζωής των ασθενών με στεφανιαία νόσο. Σύμφωνα με τα αποτελέσματα μιας μετα-ανάλυσης 27 πολυκεντρικών μελετών, στις οποίες συμμετείχαν περισσότερα από 27 χιλιάδες άτομα, οι επιλεκτικοί β-αποκλειστές χωρίς εγγενή συμπαθομιμητική δραστηριότητα σε ασθενείς με ιστορικό οξέος στεφανιαίου συνδρόμου μειώνουν τον κίνδυνο επαναλαμβανόμενου εμφράγματος και θνησιμότητας του μυοκαρδίου από καρδιακή προσβολή κατά 20% [1].

Ωστόσο, όχι μόνο οι επιλεκτικοί β-αποκλειστές έχουν θετική επίδραση στην πορεία και την πρόγνωση σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο. Η μη επιλεκτική β-αποκλειστής καρβεδιλόλη έχει επίσης δείξει πολύ καλή αποτελεσματικότητα σε ασθενείς με σταθερή στηθάγχη. Η υψηλή αντι-ισχαιμική αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμάκου εξηγείται από την παρουσία επιπρόσθετης δράσης αποκλεισμού άλφα1, η οποία συμβάλλει στη διαστολή των στεφανιαίων αγγείων και των εξασφαλίσεων της μετα-στενωτικής περιοχής και συνεπώς στη βελτίωση της έγχυσης του μυοκαρδίου. Επιπλέον, η καρβεδιλόλη έχει αποδεδειγμένη αντιοξειδωτική δράση που σχετίζεται με τη δέσμευση των ελεύθερων ριζών που απελευθερώνονται κατά τη διάρκεια της ισχαιμίας, η οποία οδηγεί στην επιπρόσθετη καρδιοπροστατευτική της δράση. Ταυτόχρονα, η καρβεδιλόλη μπλοκάρει την απόπτωση (προγραμματισμένος θάνατος) των καρδιομυοκυττάρων στην ισχαιμική ζώνη, διατηρώντας παράλληλα τον όγκο του λειτουργικού μυοκαρδίου. Έχει αποδειχθεί ότι ο μεταβολίτης καρβεδιλόλη (ΒΜ 910228) έχει χαμηλότερη δράση β-αποκλεισμού, αλλά είναι ενεργό αντιοξειδωτικό, εμποδίζοντας την υπεροξείδωση των λιπιδίων, "παγιδεύοντας" δραστικές ελεύθερες ρίζες ΟΗ–. Αυτό το παράγωγο διατηρεί την ινοτροπική απόκριση των καρδιομυοκυττάρων στο Ca ++, η ενδοκυτταρική συγκέντρωση της οποίας στο καρδιομυοκύτταρο ρυθμίζεται από την αντλία Ca ++ του σαρκοπλασματικού συστήματος. Επομένως, η καρβεδιλόλη φαίνεται να είναι πιο αποτελεσματική στη θεραπεία της ισχαιμίας του μυοκαρδίου αναστέλλοντας τη βλαβερή επίδραση των ελεύθερων ριζών στα λιπίδια των μεμβρανών των υποκυτταρικών δομών των καρδιομυοκυττάρων [2].

Λόγω αυτών των μοναδικών φαρμακολογικών ιδιοτήτων, η καρβεδιλόλη μπορεί να ξεπεράσει τους παραδοσιακούς β-1-επιλεκτικούς αδρενεργικούς αποκλειστές όσον αφορά τη βελτίωση της έγχυσης του μυοκαρδίου και να βοηθήσει στη διατήρηση της συστολικής λειτουργίας σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο. Όπως φαίνεται από τους Das Gupta et al., Σε ασθενείς με δυσλειτουργία LV και καρδιακή ανεπάρκεια λόγω στεφανιαίας νόσου, η μονοθεραπεία με καρβεδιλόλη μείωσε την πίεση πλήρωσης και επίσης αύξησε το κλάσμα εξώθησης LV (EF) και βελτίωσε τις αιμοδυναμικές παραμέτρους, ενώ δεν συνοδεύτηκε από την ανάπτυξη βραδυκαρδίας [3].

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα των κλινικών μελετών σε ασθενείς με χρόνια σταθερή στηθάγχη, η καρβεδιλόλη μειώνει τον καρδιακό ρυθμό σε ηρεμία και κατά τη διάρκεια της άσκησης και επίσης αυξάνει το κλάσμα της εκτόξευσης σε κατάσταση ηρεμίας. Μια συγκριτική μελέτη της καρβεδιλόλης και της βεραπαμίλης, στην οποία συμμετείχαν 313 ασθενείς, έδειξε ότι, σε σύγκριση με τη βεραπαμίλη, η καρβεδιλόλη μείωσε τον καρδιακό ρυθμό, τη συστολική αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό «προϊόν αρτηριακής πίεσης σε μεγαλύτερο βαθμό με τη μέγιστη ανεκτή φυσική δραστηριότητα. Επιπλέον, η καρβεδιλόλη έχει ένα πιο ευνοϊκό προφίλ ανοχής [4].
Είναι σημαντικό ότι η καρβεδιλόλη φαίνεται να είναι πιο αποτελεσματική στη θεραπεία της στηθάγχης από τους συμβατικούς βήτα-αναστολείς. Έτσι, σε μια 3μηνη, τυχαιοποιημένη, πολυκεντρική, διπλή-τυφλή μελέτη, η καρβεδιλόλη συγκρίθηκε άμεσα με τη μετοπρολόλη σε 364 ασθενείς με σταθερή χρόνια στηθάγχη. Πήραν καρβεδιλόλη 25-50 mg δύο φορές την ημέρα ή μετοπρολόλη 50-100 mg δύο φορές την ημέρα [5]. Ενώ και τα δύο φάρμακα εμφάνισαν καλά αντιαγγειακά και αντι-ισχαιμικά αποτελέσματα, η καρβεδιλόλη αύξησε το χρόνο στην κατάθλιψη του τμήματος ST κατά 1 mm πιο σημαντικά κατά τη διάρκεια της άσκησης από ότι η μετοπρολόλη. Η καρβεδιλόλη ήταν πολύ καλά ανεκτή και, το σημαντικότερο, όταν αυξήθηκε η δόση της καρβεδιλόλης, δεν υπήρξε αισθητή αλλαγή στους τύπους ανεπιθύμητων ενεργειών.

Αξίζει να σημειωθεί ότι η καρβεδιλόλη, η οποία, σε αντίθεση με άλλους β-αναστολείς, δεν έχει καρδιο-κατασταλτικό αποτέλεσμα, βελτιώνει την ποιότητα και τη διάρκεια ζωής σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (CHAPS) [6] και μετά από έμφραγμα ισχαιμική δυσλειτουργία (CAPRICORN) [7]. Τα πολλά υποσχόμενα δεδομένα προήλθαν από την πιλοτική μελέτη Carvedilol Heart Attack (CHAPS), μια πιλοτική μελέτη των επιδράσεων της καρβεδιλόλης στο MI. Αυτή ήταν η πρώτη τυχαιοποιημένη δοκιμή που συνέκρινε την καρβεδιλόλη με εικονικό φάρμακο σε 151 ασθενείς μετά από οξεία ΜΙ. Η θεραπεία ξεκίνησε εντός 24 ωρών από την έναρξη του πόνου στο στήθος και η δόση αυξήθηκε στα 25 mg δύο φορές την ημέρα. Τα κύρια τελικά σημεία της μελέτης ήταν η λειτουργία LV και η ασφάλεια των ναρκωτικών. Οι ασθενείς παρακολουθήθηκαν για 6 μήνες από την έναρξη της νόσου. Σύμφωνα με τα δεδομένα που ελήφθησαν, η συχνότητα εμφάνισης σοβαρών καρδιακών επεισοδίων μειώθηκε κατά 49%.

Ηχογραφικά δεδομένα που ελήφθησαν κατά τη μελέτη CHAPS 49 ασθενών με μειωμένη LVEF (

A. M. Shilov *, Ιατρός Ιατρικών Επιστημών, Καθηγητής
M. V. Melnik *, Ιατρός Ιατρικών Επιστημών, Καθηγητής
Α. Sh. Avshalumov **

* MMA τους. I.M.Schenchenova, Μόσχα
** Κλινική του Ινστιτούτου Κυβερνητικής Ιατρικής της Μόσχας, Μόσχα

Β-αποκλειστές. Κατάλογος φαρμάκων νέας γενιάς, τι είναι, τι χρησιμοποιείται, μηχανισμός δράσης, ταξινόμηση, παρενέργειες

Τα φάρμακα που καταστέλλουν την επίδραση της αδρεναλίνης στους υποδοχείς αδρεναλίνης ονομάζονται αδρενεργικοί αποκλειστές. Οι αποκλειστές θα απενεργοποιήσουν διαφορετικούς τύπους υποδοχέων, όπως τον τύπο beta-1 ή beta-2, οι οποίοι συνοψίζονται στην κατηγορία beta-blocker με το ίδιο όνομα..

Έχει αναπτυχθεί μια εκτεταμένη λίστα φαρμάκων, η οποία περιλαμβάνει αποκλειστές υποδοχέων, αλλά η φαρμακευτική αγωγή μπορεί να ληφθεί μόνο μετά από εξέταση και συστάσεις από καρδιολόγο..

Ραντεβού

Οι υποδοχείς αδρεναλίνης συγκεντρώνονται κυρίως στον καρδιακό ιστό και στα κανάλια αίματος. Αυτές οι ουσίες αντιδρούν στις ορμόνες που παράγονται από το σώμα - αδρεναλίνη και νορεπινεφρίνη. Υπάρχουν 4 τύποι αδρενεργικών υποδοχέων: άλφα-1 και άλφα-2, ένας άλλος τύπος είναι βήτα-1 ή βήτα-2.

Οι β-αποκλειστές (η λίστα των φαρμάκων περιλαμβάνει διάφορους τύπους) μπορούν να χρησιμοποιηθούν με την ακόλουθη κλινική εικόνα:

  • Ανωμαλίες στο καρδιακό σύστημα και διαταραχές στα αγγεία, υπό την επίδραση των οποίων παρατηρείται σταδιακή αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Αυτό είναι τυπικό για το αρχικό στάδιο της βασικής αρτηριακής υπέρτασης..
  • Παραβίαση της ορμονικής εικόνας και της νεφρικής λειτουργίας. Ως αποτέλεσμα, αναπτύσσεται μια δευτερογενής μορφή νεφροαγγειακής υπέρτασης. Η παθολογία μπορεί να είναι καλοήθη ή κακοήθη. Στην τελευταία περίπτωση, υπάρχουν έντονες αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης σε κρίσιμους δείκτες, καθώς και μεγάλες περιόδους κρίσης, γεγονός που οδηγεί στην καταστροφή των πιο ευάλωτων οργάνων..
  • Καταστάσεις κρίσης που προκαλούνται από αρρυθμίες διαφόρων τύπων. Τα ναρκωτικά ανακουφίζουν τις παροξύνσεις και σταματούν την περαιτέρω επανεμφάνιση ανεπιθύμητων επεισοδίων.
  • Ισχαιμικές ασθένειες. Τα φάρμακα μειώνουν το επίπεδο πρόσληψης θρεπτικών ουσιών και όγκου οξυγόνου από τον καρδιακό μυ. Πριν από την πορεία της θεραπείας, πρέπει να εκτιμηθεί η συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και η πιθανότητα καρδιακής προσβολής.
  • Πρωτογενείς μορφές CHF (χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια). Τα συστατικά αποκλεισμού των ναρκωτικών αποτρέπουν τις οξείες επιθέσεις, το οποίο είναι χαρακτηριστικό της αντιμυκητιασικής δράσης.
  • Οι αναστολείς των υποδοχέων συνταγογραφούνται ως πρόσθετοι παράγοντες στη θεραπεία του φαιοχρωμοκυτώματος - ένας όγκος που αναπτύσσεται στον φλοιό των επινεφριδίων.
  • Τα ναρκωτικά ανακουφίζουν το σύνδρομο απόσυρσης αλκοόλ.
  • Βελτιώνει την κατάσταση με ημικρανίες και ανατομή του αορτικού ανευρύσματος.
  • Χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία της προστατίτιδας. Μετά από μια πορεία θεραπείας, η φυσική απέκκριση των ούρων ομαλοποιείται. Τα φάρμακα μπορούν να βελτιώσουν τον τόνο της ουροδόχου κύστης, να βοηθήσουν στη θεραπεία του αδενώματος του προστάτη, να ενισχύσουν τον ασθενή μυϊκό ιστό του προστάτη.

Οι μη επιλεκτικοί αποκλειστές χρησιμοποιούνται σε στενότερη κατεύθυνση από τις κατηγορίες επιλεκτικών φαρμάκων. Οι β-αποκλειστές της 2ης και της 3ης γενιάς θεωρούνται οι ασφαλέστεροι, επομένως χρησιμοποιούνται στο επίπεδο των αναστολέων ACE. Αυτή η προσέγγιση επιτρέπει τη θεραπεία της CHF, καθώς και της αρτηριακής υπέρτασης σε συνδυασμό με το μεταβολικό σύνδρομο.

υποκρίνομαι

Όταν οι αδρενεργικοί υποδοχείς διανέμονται ελεύθερα, η αδρεναλίνη ή η νορεπινεφρίνη εισέρχεται στο κυκλοφορικό σύστημα. Η αλληλεπίδραση ορμονών και αδρενεργικών υποδοχέων προκαλεί αντιδράσεις, μία από τις οποίες είναι η αύξηση του αριθμού των καρδιακών συσπάσεων.

Άλλες εκδηλωμένες αντιδράσεις:

  • στένωση της αστάθειας του καναλιού
  • αυξημένη αρτηριακή πίεση (αρτηριακή πίεση)
  • εκδήλωση βρογχοδιασταλτικών διεργασιών (επέκταση του αυλού των βρόγχων).
  • υπάρχει άλμα στη γλυκόζη του αίματος (υπεργλυκαιμική επίδραση).

Η αύξηση του αριθμού των συστολών του καρδιακού μυός συμβαίνει σε βιοχημικό επίπεδο. Στο πλαίσιο της αντίδρασης, αναπτύσσονται ταχυκαρδία κόλπων, υπερκοιλιακές "υπό όρους" μη επικίνδυνες αρρυθμίες.

Οι β-αποκλειστές δρουν ως ενεργοποιητές των υποδοχέων της αδρεναλίνης, που είναι το αντίθετο της αδρεναλίνης. Οι β-αποκλειστές όλων των γενεών καταστέλλουν τις αρνητικές αντιδράσεις του βιοχημικού επιπέδου.

Οι β-αποκλειστές (ο κατάλογος των φαρμάκων μπορεί να διαφέρει στη σύνθεση των δραστικών συστατικών) προκαλούν θετικά αποτελέσματα:

  • μειώνει την ένταση των τοιχωμάτων των αιμοφόρων αγγείων, διευκολύνοντας έτσι την αιμορραγία, η οποία βοηθά έμμεσα στη μείωση της πίεσης.
  • ο αριθμός των καρδιακών παλμών μειώνεται, πλησιάζοντας την κανονική τιμή.
  • παρατηρείται αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα, ειδικά σε άτομα με υπερκοιλιακή ταχυκαρδία.
  • Οι γλυκαιμικοί δείκτες της ροής του αίματος μειώνονται. Οι β-αποκλειστές αποτρέπουν την ανάπτυξη υπογλυκαιμικής προληπτικής κατάστασης.
  • η αρτηριακή πίεση μειώνεται Η απόκριση δεν είναι πάντα επιθυμητή, ειδικά εάν ο ασθενής έχει επίμονη χαμηλή αρτηριακή πίεση. Σε αυτήν την περίπτωση, τα φάρμακα δεν συνταγογραφούνται.

Ο μηχανισμός δράσης των β-αποκλειστών

Με όλες τις θετικές ιδιότητες των φαρμάκων που εμποδίζουν τους υποδοχείς, υπάρχει ένα σημαντικό μειονέκτημα - μείωση του αυλού των βρόγχων. Επομένως, τα άτομα με μειωμένη αναπνευστική λειτουργία πρέπει να λαμβάνουν φάρμακα με προσοχή..

Παρενέργειες

Οι παρενέργειες μπορούν να εκδηλωθούν με διαφορετικούς τρόπους. Ένας τύπος beta blocker μπορεί να γίνει ανεκτός εύκολα, ενώ ένας άλλος είναι δύσκολος. Τα φάρμακα με βήτα-αποκλειστές έχουν πολλές αρνητικές εκδηλώσεις. Πριν προχωρήσετε στη θεραπεία, θα πρέπει να συμβουλευτείτε έναν καρδιολόγο. Δεν μπορείτε να δεχτείτε χρήματα μόνοι σας.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι:

  • Αδυναμία στο σώμα, υπνηλία.
  • Ξηρά μάτια.
  • Διαταραχή χωρικού προσανατολισμού.
  • Κάτω τρόμος σώματος.
  • Φλεγμονή του δέρματος, εκδηλωμένη ως κνησμός, εξάνθημα ή κνίδωση.
  • Βρογχικός σπασμός.
  • Υπεριδρωσία (αυξημένη εφίδρωση).
  • Παραβίαση της σύνθεσης του αίματος. Οι αποκλίσεις προσδιορίζονται με εργαστηριακή μέθοδο.
  • Καρδιακές διαταραχές (βραδυκαρδία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, καρδιακή ανεπάρκεια).
  • Πονοκέφαλοι.
  • Καρδιακό μπλοκ.
  • Μέθη.
  • Επιδείνωση του βρογχικού άσθματος.

Δεν συνιστάται η χρήση φαρμάκων αυτής της φαρμακευτικής ομάδας εάν υπάρχουν ασθένειες - βραδυκαρδία, κατάρρευση, αποκλεισμός AV πρώτου βαθμού, αρτηριακή νόσος, μειωμένη κίνηση της ώθησης από τον κόλπο στους κόλπους και στους κόλπους, παθολογία του ρυθμού του κόλπου, δυσλιπιδαιμία.

Τα φάρμακα αντενδείκνυνται για έγκυες γυναίκες, στην παιδική ηλικία, καθώς και για άτομα με έντονη αλλεργική αντίδραση στο συστατικό αποκλεισμού. Τα φάρμακα μπορούν να μειώσουν τα επίπεδα σακχάρου, επομένως χρησιμοποιούνται με εξαιρετική προσοχή από διαβητικούς. Μπορεί να μειώσει τη λίμπιντο στους άνδρες για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Ταξινόμηση

Οι β-αποκλειστές (μια λίστα φαρμάκων διαφόρων συνθέσεων) μπορούν να ταξινομηθούν με διάφορους τρόπους - πώς προχωρούν οι φαρμακοκινητικές διεργασίες και πόσο χαρακτηριστικές είναι οι αντιδράσεις του σώματος στη δραστική ουσία.

Η τυποποίηση των ονομάτων συμβαίνει κυρίως ανάλογα με το πώς δρα η ουσία ενεργά στο καρδιακό σύστημα και σε άλλες περιοχές του σώματος. Η χημική σύνθεση των φαρμάκων είναι ετερογενής, είναι πιο σημαντικό να τονιστεί η αντίληψη των υποδοχέων για το συστατικό. Όσο υψηλότερος είναι αυτός ο δείκτης, τόσο λιγότερες αρνητικές συνέπειες εκδηλώνονται..

Υπάρχουν beta αποκλειστές:

  1. Αναστολείς αδρεναλίνης βήτα-1 και βήτα-2. Αυτές οι ουσίες δεν είναι επιλεκτικές.
  2. Β-1 αδρενεργικοί αποκλειστές. Οι ουσίες ονομάζονται επιλεκτικές ή καρδιοεπιλεκτικές..
  3. Αποκλειστές που εξουδετερώνουν τους βήτα και τους άλφα αδρενεργικούς υποδοχείς.

Οι β-αποκλειστές (μια λίστα φαρμάκων με δραστική ουσία) παρουσιάζονται στον πίνακα.

Ο κατάλογος περιλαμβάνει τη δραστική ουσία (INN), η εμπορική ονομασία ορισμένων φαρμάκων αναφέρεται σε παρένθεση:

Κατηγορία ομάδας
Καρδιοεπιλεκτική 1ης γενιάς. Beta-1,2 αποκλειστές2η γενιά

Καρδιοεπιλεκτική. Β-1 αδρενεργικοί αποκλειστές

3η γενιά

Beta-alpha αποκλειστές

Προπρανολόλη (Anaprilin)Μετοπρολόλη (Egilok)Carvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)Ταλινολόλη (Cordanum)Celiprolol (Celipres)
Πιντολόλη (Wisken)Βισοπρολόλη (Concor)Λαβεταλόλη
ΠροπρανολόληAcebutololNebivolol (Nebivolol-teva)
Τιμολόλη (Γλαουμόλη)ΑτενολόληΒηταξόλη
ΜποπιντολόληEsmololΚαρτεολόλη
ΟξπρενολόληΕσετενολόληΜπουκιντολόλη
Μετιπρανολόλη
Σοταλόλη
Πενβουταμόλη

Κάθε κατηγορία φαρμάκων χωρίζεται επίσης σε 2 τύπους - με ή χωρίς εγγενή αποτελεσματικότητα των υποδοχέων (συμπαθητική δραστηριότητα - ICA). Αλλά μόνο οι ειδικοί ταξινομούν τα ναρκωτικά σύμφωνα με αυτό το κριτήριο προκειμένου να επιλέξουν βέλτιστα ένα φάρμακο.

Μη επιλεκτικοί αδρενεργικοί αποκλειστές

Τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας χρησιμοποιούνται ευρέως. Αυτό περιλαμβάνει τα προηγούμενα φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν τις περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες. Τα μη επιλεκτικά είδη δρουν ταυτόχρονα σε 2 τύπους αδρενεργικών υποδοχέων: βήτα-1 και βήτα-2.

Ο καρδιακός ιστός περιέχει υποδοχείς βήτα-1, επομένως τα φάρμακα που δρουν σε αυτούς ονομάζονται καρδιοεπιλεκτικά. Άλλοι υποδοχείς συγκεντρώνονται στα αγγεία, τους ιστούς της μήτρας, τους αεραγωγούς (βρόγχους) και το καρδιακό σύστημα.

Αυτό εξηγεί το ευρύ φάσμα επιπτώσεων των καρδιο-επιλεκτικών φαρμάκων που επηρεάζουν όλα τα συστήματα του σώματος. Σημαντικά φάρμακα 1 ανάπτυξης είναι - Timolol, Propranol, Sotalol.

Αναπριλίνη

Το φάρμακο αναπτύσσεται με βάση τη δραστική ουσία Propranolol, χρησιμοποιείται επιπλέον στη θεραπεία καρδιακών παθήσεων, του συνδρόμου υψηλής αρτηριακής πίεσης. Ένα μεγάλο πλεονέκτημα του φαρμάκου είναι ότι δεν μειώνει τη συσταλτική λειτουργία του μυοκαρδίου.

Με τη βοήθεια του φαρμάκου, μπορείτε να ανακουφίσετε γρήγορα μια επίθεση αρρυθμιών (υπερκοιλιακή), να ανακουφίσετε την κρίση με ταχυκαρδία κόλπων. Το φάρμακο έχει πλευρικές πλευρές - η δραστική ουσία στενεύει απότομα τα αγγεία (αγγειόσπασμος).

Η προπρανολόλη είναι αποτελεσματική στη θεραπεία καρδιακών διαταραχών. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα εκφράζεται σε μείωση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου και του καρδιακού ρυθμού, καθώς και στη διόρθωση της αρτηριακής πίεσης. Όμως, πολύ δραστική δράση του φαρμάκου είναι απαράδεκτη σε περίπτωση κρίσιμων σταγόνων στην αρτηριακή πίεση και καρδιακής ανεπάρκειας στο οξύ στάδιο.

Κόργκαρντ

Αυτό το φάρμακο περιέχει Nadolol, χάρη στο οποίο επιτυγχάνονται αντιαγγειακά και υποτασικά αποτελέσματα. Το Nadolol είναι μια ήπια ουσία. Οι β-αδρενεργικοί αποκλειστές μπορούν να χρησιμοποιηθούν μόνο όταν η υπέρταση δεν έχει αναπτυχθεί και βρίσκεται στα αρχικά στάδια.

Εάν η ασθένεια έχει ήδη ξεκινήσει, η θεραπεία δεν θα βοηθήσει πολύ. Βασικά, το Nadolol χρησιμοποιείται για ισχαιμικές καρδιακές διαταραχές. Το φάρμακο ανήκει σε παλιές εξελίξεις, δεν συνιστάται για προβλήματα με το αγγειακό σύστημα.

Whisken

Με τη βοήθεια της φαρμακευτικής αγωγής, μπορεί να αντιμετωπιστεί η αρτηριακή υπέρταση σε ένα μη κυκλοφορούμενο στάδιο (στα αρχικά στάδια). Ένα φάρμακο που βασίζεται στην Πιντολόλη με ήπια φόρμουλα, μειώνει ασθενώς τον καρδιακό ρυθμό και έχει μικρή επίδραση στην εργασία του μυοκαρδίου (καρδιάς).

Σπάνια χρησιμοποιείται για καρδιακές διαταραχές, μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο, επομένως δεν συνιστάται για παθολογίες της αναπνευστικής οδού (άσθμα, ΧΑΠ). Μια παρόμοια επιλογή θεωρείται Pindolol, που περιέχει τη δραστική ουσία με την ίδια ονομασία..

Γλαουμόλη

Το Glaumol είναι μια ουσία protivoglaucoma που αναπτύχθηκε με βάση το Timolol. Το φάρμακο μειώνει απαλά το επίπεδο πίεσης, επομένως είναι κατάλληλο για τη θεραπεία ορισμένων μορφών γλαυκώματος. Ωστόσο, το φάρμακο είναι αναποτελεσματικό στη θεραπεία καρδιαγγειακών διαταραχών. Το φάρμακο ανήκει σε έναν μη επιλεκτικό τύπο, έρχεται με τη μορφή σταγόνων.

Καρδιοεπιλεκτικοί αδρενεργικοί αποκλειστές

Η 2η γενιά φαρμάκων περιλαμβάνει βήτα-1 αποκλειστές. Αυτή η κατηγορία ανταποκρίνεται στους αδρενεργικούς υποδοχείς που βρίσκονται στην καρδιά, οι οποίοι καθορίζουν τη στενά στοχευμένη δράση τους.

Λόγω του στοχευμένου αποκλεισμού υποδοχέων με το ίδιο όνομα, η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου αυξάνεται μόνο. Οι αποκλειστές θεωρούνται ασφαλείς αλλά δεν συνιστώνται για αυτοθεραπεία, ειδικά όταν συνδυάζονται με άλλους τύπους.

Σημαντικές εξελίξεις της 2ης γενιάς περιλαμβάνουν: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

Το φάρμακο περιέχει Metoprolol, ανακουφίζει από οξείες καταστάσεις που σχετίζονται με απόκλιση του καρδιακού ρυθμού. Έχει θετική επίδραση στην παθολογία του υπερκοιλιακού τύπου. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυαστική θεραπεία με Amiodarone για τη θεραπεία διαταραχών του καρδιακού ρυθμού.

Δίνει ένα γρήγορο αποτέλεσμα, αλλά δεν συνιστάται σε συνεχή βάση λόγω σοβαρής ανοχής και ανεπιθύμητων ενεργειών. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα εξαρτάται επίσης από τα χαρακτηριστικά του σώματος και τη λειτουργικότητα του σώματος..

Κόρντανουμ

Το φάρμακο αναφέρεται ως βήτα-1 αναστολείς, με βάση την ταλινολόλη. Το φάρμακο είναι πανομοιότυπο με τη μετοπρολόλη και έχει τις ίδιες ενδείξεις. Μειώνει τις επαναλαμβανόμενες καταστάσεις στο πλαίσιο του οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου. Το εφέ εμφανίζεται σε 2-4 ώρες. Διάρκεια έως 24 ώρες.

Κόνκορ

Αυτό το φάρμακο περιλαμβάνει δισοπρολόλη. Συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας συστηματικής θεραπείας. Το θετικό αποτέλεσμα εμφανίζεται μετά από 12 ώρες, αλλά το αποτέλεσμα διαρκεί για μεγάλο χρονικό διάστημα. Οι κύριες λειτουργίες της Bisoprolol είναι η σταθεροποίηση της αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού, η θεραπεία της υπέρτασης και της CHF. Το φάρμακο σταματά να υποτροπιάζει σε αρρυθμίες.

Αυτή είναι μια ελλιπής λίστα των beta-1-αποκλειστών. Λαμβάνονται υπόψη τα πιο κοινά φάρμακα. Είναι αδύνατο να επιλέξετε ένα φάρμακο μόνοι σας σύμφωνα με τις διαθέσιμες ενδείξεις, είναι απαραίτητη η διάγνωση, η οποία επίσης δεν εγγυάται ένα ιδανικό αποτέλεσμα.

Η τελευταία γενιά

Οι τελευταίοι αποκλειστές (3ης γενιάς) επηρεάζουν επιπλέον τους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς. Αυτές οι ιδιότητες τους επιτρέπουν να χρησιμοποιούνται ευρέως. Ο κατάλογος των πιο σημαντικών φαρμάκων περιλαμβάνει: Carvedilol, Nebivolol.

Οι αποκλειστές beta Generation 3 περιέχουν δύο κατηγορίες:

  • Μη καρδιοεπιλεκτικό. Χαλαρώστε τα τοιχώματα των καναλιών αίματος υπό την επίδραση των ανταγωνιστών βήτα-1 και βήτα-2-αδρενεργικών.
  • Καρδιοεπιλεκτική. Επεκτείνετε τα αγγειακά κανάλια αυξάνοντας τον όγκο του απελευθερωμένου μονοξειδίου του αζώτου. Μπορεί να μειώσει την αγγειακή απόφραξη, να μειώσει το σχηματισμό αθηροσκληρωτικών πλακών.

Οι αποκλειστές όλων των ομάδων είναι μικρής και μεγάλης διάρκειας. Αυτός ο δείκτης θα εξαρτηθεί από τη βιοχημική σύνθεση του φαρμάκου.

Τα φάρμακα περιλαμβάνουν τις ακόλουθες κατηγορίες:

  1. Αμφίφιλος. Οι ουσίες μπορούν να διαλυθούν σε λίπη και βάση νερού. Αποβάλλεται από το σώμα με τη βοήθεια του ήπατος και των νεφρών. Αυτά περιλαμβάνουν: Bisoprolol, Acebutolol.
  2. Υδρόφιλο. Διαλύονται στο νερό, αλλά απορροφώνται ελάχιστα στο ήπαρ. Αυτό περιλαμβάνει: Ατενολόλη.
  3. Λιπόφιλα, βραχείας δράσης. Καλή επεξεργασία σε λίπη, απορροφάται γρήγορα από το συκώτι. Έχετε ένα σύντομο θεραπευτικό αποτέλεσμα.
  4. Λιποφιλικοί αναστολείς μακράς δράσης.

Υπάρχουν επίσης ουσίες που δρουν υπερανατοματικά. Αυτοί οι αποκλειστές χρησιμοποιούνται κυρίως με τη μορφή σταγονόμετρων. Οι χημικές ουσίες δρουν στο σώμα για περισσότερο από 30 λεπτά, μετά τα οποία αποσυντίθενται στο αίμα. Λόγω του χαμηλού ποσοστού ανεπιθύμητων ενεργειών, συχνά χρησιμοποιούνται για υπόταση και καρδιακή ανεπάρκεια. Η Esmolol ανήκει σε αυτήν την κατηγορία..

Credex

Το φάρμακο βασίζεται στο Carvedilol. Διακρίνεται επίσης από την ικανότητά του να εξουδετερώνει τους άλφα υποδοχείς. Το φάρμακο διαστέλλει καλά τα αιμοφόρα αγγεία, χρησιμοποιείται τόσο στη θεραπεία του καρδιαγγειακού συστήματος όσο και για την ομαλοποίηση της στεφανιαίας κυκλοφορίας..

Μειώνει την πιθανότητα καρδιακής προσβολής. Ο συνδυασμός διαφορετικών τύπων αναστολέων στη σύνθεση βοηθά στην εξάλειψη νευρολογικών διαταραχών που σχετίζονται με τη λήψη αντιψυχωσικών φαρμάκων.

Nebivolol-teva

Β-1-αδρενεργικός αποκλειστής καρδιοεπιλεκτικής δράσης. Μειώνει την αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό, έχει αντιαγγειακή δράση. Χρησιμοποιείται για αρτηριακή υπέρταση. Συχνά χρησιμοποιείται σε συνδυασμό για τη θεραπεία CHF και προφυλακτικούς σκοπούς για στηθάγχη.

Τσενίπρες

Στην καρδιά της Celiprolol, ανήκει στον επιλεκτικό τύπο. Έχει αγγειοδιασταλτική δράση, πρακτικά δεν προκαλεί βρογχόσπασμο. Η σελιπρολόλη είναι κατάλληλη για ταχεία μείωση της αρτηριακής πίεσης. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε μακροχρόνια θεραπεία, επηρεάζει τη δραστηριότητα του καρδιακού μυός. Κατάλληλο για άτομα διαφορετικών ηλικιών.

Οι β-αποκλειστές έχουν λάβει καλές κριτικές για τη θεραπεία της στηθάγχης. Χάρη σε αυτούς, η συχνότητα των αγγειακών προσβολών μειώνεται, η ανάπτυξη οξέων στεφανιαίων διαταραχών επιβραδύνεται. Η χρήση αναστολέων ACE σε συνδυασμό με αναστολείς και διουρητικά στη θεραπεία της CHF αυξάνει σημαντικά τη διάρκεια ζωής.

Οι αποκλειστές περιλαμβάνονται στη λίστα φαρμάκων ζωτικής σημασίας για τον άνθρωπο. Οι β-αποκλειστές μπορούν να βελτιώσουν την κατάσταση, αλλά ο λανθασμένος διορισμός της πορείας της θεραπείας αυξάνει την ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας, προκαλεί καρδιακή ανακοπή, ακόμη και θάνατο.

Συγγραφέας: Semyonova Elena

Σχέδιο άρθρου: Ο Βλαντιμίρ ο Μέγας

Βίντεο σχετικά με τους beta-αποκλειστές

Βασική φαρμακολογία των β-αποκλειστών:

Ποιος συνταγογραφείται βήτα-αποκλειστές και γιατί;

Η υψηλή αρτηριακή πίεση είναι παράμετρος καρδιαγγειακού κινδύνου. Ως εκ τούτου, σύμφωνα με τις τελευταίες συστάσεις, τα καθήκοντα της φαρμακευτικής θεραπείας για υπέρταση θεωρούνται όχι μόνο για την επίτευξη της μείωσής του και του βιώσιμου ελέγχου, αλλά και για την πρόληψη καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου και θανάτου..

Σήμερα, η υποομάδα των αντιυπερτασικών φαρμάκων αποτελείται από φάρμακα που έχουν διαφορετικά αποτελέσματα στην εμφάνιση επιπλοκών. Περιλαμβάνει: διουρητικά φαρμακευτικά προϊόντα, αναστολείς ΜΕΑ, βήτα αναστολείς, ανταγωνιστές ασβεστίου και αποκλειστές υποδοχέα αγγειοτενσίνης.


Ορισμένες μελέτες δείχνουν ότι η μακροχρόνια θεραπεία με β-αποκλειστές (BAB) προκαλεί αρνητικά μεταβολικά αποτελέσματα, τα οποία αυξάνουν σημαντικά τον κίνδυνο επιπλοκών, ειδικά σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο. Άλλοι μαρτυρούν την υψηλή τους αποτελεσματικότητα για πρόσφατες καρδιακές προσβολές στο φόντο της καρδιακής ανεπάρκειας. Παρ 'όλα αυτά, η BAB εξακολουθεί να κατέχει με αυτοπεποίθηση την τρίτη θέση στη λίστα των αντιυπερτασικών φαρμάκων..

Ας προσπαθήσουμε να καταλάβουμε σε ποιες περιπτώσεις η πρόσληψή τους θα είναι ασφαλής και, πιθανώς, θα αποφέρει επιπλέον οφέλη και ποιος δεν συνιστάται να πίνει BAB, αν και της τελευταίας γενιάς.

Πώς λειτουργούν οι αποκλειστές beta

Στην εξωτερική μεμβράνη των κυττάρων του ανθρώπινου σώματος υπάρχουν ειδικές πρωτεΐνες που αναγνωρίζουν και ανταποκρίνονται κατάλληλα στις ορμονικές ουσίες - αδρεναλίνη και νορεπινεφρίνη. Γι 'αυτό ονομάζονται αδρενεργικοί υποδοχείς..

Συνολικά, ταυτοποιήθηκαν δύο άλφα και τρεις τύποι βήτα (β) αδρενεργικών υποδοχέων. Η διαίρεση βασίζεται στη διαφορετική ευαισθησία τους σε φαρμακευτικές ουσίες - αδρενο-διεγερτικά και αδρενο-αποκλειστές.

Δεδομένου ότι το θέμα του άρθρου μας είναι BAB, θα εξετάσουμε πώς η λειτουργία των συστημάτων του σώματος επηρεάζει τη διέγερση των β-υποδοχέων. Υπό την επίδραση της αδρεναλίνης ορμόνης και ουσιών παρόμοιες με αυτές, εκτός από την αύξηση της απελευθέρωσης ρενίνης στα νεφρά, εκτελούν διαφορετικές λειτουργίες.

Β-1 αδρενεργικοί υποδοχείςΒ-2 αδρενεργικοί υποδοχείς
Αυξήστε την ισχύ και τη συχνότητα των συσπάσεων των μυϊκών δεσμών του μυοκαρδίου.Αποδυναμώθηκε ο τόνος των βρογχιολίων και τα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων του κυκλοφορικού συστήματος.
Επεκτείνετε τον αυλό των καρδιακών αιμοφόρων αγγείων.Επιβράδυνση ή διακοπή των συστολών της εγκύου μήτρας.
Αυξήστε την αγωγιμότητα στη συσκευή Του και στον κολποκοιλιακό κόμβο.Αυξήστε την έκκριση της ορμόνης ινσουλίνης στο πάγκρεας.
Προωθεί την ταχεία μετατροπή της ζάχαρης σε γλυκογόνο.β-3 - αύξηση του ρυθμού διάσπασης του λίπους.

Ο μηχανισμός δράσης των beta αποκλειστών δικαιολογεί πλήρως το όνομά τους.

Αποκλείοντας τη δράση των β-αδρενεργικών υποδοχέων και προστατεύοντας την καρδιά από την αδρεναλίνη ορμόνη, συμβάλλουν:

  • βελτίωση της απόδοσης του μυοκαρδίου - συρρικνώνεται και επεκτείνεται λιγότερο συχνά, η δύναμη των συσπάσεων γίνεται μικρότερη και ο ρυθμός είναι πιο ομοιόμορφος.
  • αναστολή παθολογικών αλλαγών στους ιστούς της αριστερής κοιλίας.

Τα κύρια καρδιοπροστατευτικά (προστατευτικά της καρδιάς) αποτελέσματα των πρώτων ΒΑΒ, για τα οποία εκτιμήθηκαν, ήταν η μείωση της συχνότητας των προσβολών στηθάγχης και η μείωση του πόνου στην καρδιά. Αλλά ταυτόχρονα κατέστειλαν το έργο των β2-υποδοχέων, οι οποίοι, όπως φαίνεται από τον πίνακα, δεν πρέπει να κατασταλούν..

Επιπλέον, οι προκύπτουσες παρενέργειες μείωσαν σημαντικά τον πληθυσμό των ασθενών που χρειάζονταν τέτοια φάρμακα. Ωστόσο, σήμερα υπάρχουν ήδη έως και 3 γενιές BAB.

Σε μια σημείωση. Ελλείψει πόνου στην καρδιά και προσβολών στηθάγχης, δεν συνιστάται θεραπεία καρδιαγγειακών παθολογιών με β-αποκλειστές οποιασδήποτε, ακόμη και νέας γενιάς..

Ποια φάρμακα είναι βήτα αποκλειστές

Μέχρι τώρα, έχουν δημιουργηθεί περίπου 100 φάρμακα που έχουν καταθλιπτική επίδραση στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Σήμερα, χρησιμοποιούνται περίπου 30 δραστικές ουσίες, οι οποίες αποτελούν τη βάση για την παραγωγή β-αποκλειστών..

Παρουσιάζουμε την ταξινόμηση των β-αποκλειστών βάσει μιας λίστας πιστοποιημένων φαρμάκων που συνταγογραφούνται συχνότερα από τους καρδιολόγους μας:

Λίστα γενεών BAB - όνομα, συνώνυμα και ανάλογαΧαρακτηριστικά, ανάλογα με την επίδραση στους αδρενεργικούς υποδοχείς
Αυτή είναι μια υποομάδα μη επιλεκτικών BAB. Αναστέλλουν και τους άλφα και τους βήτα αδρενεργικούς υποδοχείς με ίση ισχύ. Η καταστολή των τελευταίων οδηγεί σε αρνητικές παρενέργειες που περιορίζουν τη χρήση τους
Αυτή η κατηγορία ΒΑΒ είναι επιλεκτική για υποδοχείς του τύπου β-2. Έλαβε το γενικό όνομα "Καρδιοεπιλεκτικά φάρμακα".

Προσοχή! Τα επιλεκτικά και μη επιλεκτικά BAB μειώνουν την αρτηριακή πίεση στον ίδιο βαθμό. Αλλά από τη λήψη καρδιοεπιλεκτικών ποικιλιών της 2ης γενιάς, υπάρχουν λιγότερα αρνητικά αποτελέσματα, επομένως μπορούν να συνταγογραφηθούν ακόμη και παρουσία ταυτόχρονης παθολογίας..

Αυτά τα σύγχρονα φάρμακα έχουν κάτι παραπάνω από καρδιοεπιλεκτικά αποτελέσματα. Έχουν αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα. Ξέρουν πώς να χαλαρώνουν τα αιμοφόρα αγγεία του κυκλοφορικού συστήματος. Το Labetalol το κάνει αυτό αποκλείοντας τους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς, το Nebivolol ενισχύει την αγγειακή χαλάρωση στην περιφέρεια και το Carvedilol κάνει και τα δύο ταυτόχρονα..

Φάρμακα BAB με εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα, στη συντριπτική πλειονότητα των περιπτώσεων. χρησιμοποιούνται στη φαρμακευτική θεραπεία της απλής καρδιακής ανεπάρκειας, συμπεριλαμβανομένης της εγκυμοσύνης.

Ταυτόχρονα, παρόλο που δεν προκαλούν αγγειοσπασμό και ισχυρή μείωση του ρυθμού παλμού, εξακολουθούν να μην καταφέρνουν να σταματήσουν τις επιθέσεις στηθάγχης, οξέα στεφανιαίο σύνδρομο και επίσης δεν δίνουν μετά από τη δέουσα άσκηση ανοχής. Ο κατάλογος αυτών των φαρμάκων περιλαμβάνει - Celiprolol, Pindolol, Oxprenolol, Acebutolol.

Συμβούλιο. Όταν αρχίζετε να πίνετε ένα φάρμακο, βρείτε στις οδηγίες μια αναφορά του τύπου - λιπόφιλα (λιποδιαλυτά) ή υδρόφιλα (υδατοδιαλυτά) χάπια. Καθορίζει πότε να τα πάρετε, πριν ή μετά το φαγητό..

Επιπλέον, σημειώθηκε ότι η θεραπεία με υδατοδιαλυτές μορφές δεν προκαλεί εφιάλτες. Ωστόσο, δυστυχώς, δεν είναι κατάλληλα για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης παρουσία νεφρικής ανεπάρκειας..

Ενδείξεις για ραντεβού και προειδοποιήσεις

Ένα λεπτομερές συγκριτικό χαρακτηριστικό των β-αποκλειστών είναι κατανοητό μόνο για καρδιολόγους στενού προφίλ. Με βάση αυτό, λαμβάνοντας υπόψη τα πραγματικά αποτελέσματα στους επιτευχθέντες δείκτες μείωσης της αρτηριακής πίεσης και βελτίωσης (επιδείνωσης) της ευημερίας ενός συγκεκριμένου ασθενούς, επιλέγονται μεμονωμένες δόσεις και πιθανώς συνδυασμένες μορφές β-αποκλειστών με άλλα φάρμακα για την πίεση. Να είστε υπομονετικοί, καθώς αυτό μπορεί να πάρει σημαντικό χρόνο, μερικές φορές περίπου ένα χρόνο.

Γενικά, τα β-αδρενεργικά φάρμακα αποκλεισμού μπορούν να συνταγογραφηθούν για:

  • ταχυκαρδία, στηθάγχη, πρωτοπαθή υπέρταση, σταθερή χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, ισχαιμική καρδιακή νόσο, αρρυθμίες, προηγούμενη καρδιακή προσβολή, σύνδρομο UI-QT, κοιλιακή υπερτροφία, προεξοχή φυλλαδίων μιτροειδούς βαλβίδας, ανεύρυσμα αορτής, κληρονομική νόσος Morfan.
  • δευτερογενής υπέρταση που προκαλείται από εγκυμοσύνη, θυρεοτοξίκωση, νεφρική βλάβη.
  • αύξηση της αρτηριακής πίεσης πριν από την προγραμματισμένη και μετά από χειρουργική επέμβαση.
  • βλαστικές-αγγειακές κρίσεις
  • γλαυκώμα;
  • επίμονες ημικρανίες
  • ναρκωτικών, αλκοόλ ή απόσυρση ναρκωτικών.

Προς ενημέρωσή σας. Πιο πρόσφατα, το κόστος ορισμένων νέων beta αποκλειστών ήταν υψηλό. Σήμερα υπάρχουν πολλά συνώνυμα, ανάλογα και γενόσημα, τα οποία δεν είναι κατώτερα στην αποτελεσματικότητά τους από τα προωθούμενα κατοχυρωμένα με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας φάρμακα BAB, και η τιμή τους είναι αρκετά προσιτή ακόμη και για τους συνταξιούχους χαμηλού εισοδήματος..

Αντενδείξεις

Κάτω από την απόλυτη απαγόρευση είναι ο διορισμός οποιουδήποτε τύπου β-αποκλειστών σε ασθενείς με κολποκοιλιακό βαθμό ΙΙ-ΙΙΙ.

Οι σχετικές περιλαμβάνουν την παρουσία:

  • βρογχικό άσθμα;
  • χρόνια απόφραξη των πνευμόνων
  • διαβητική νόσος που συνοδεύεται από συχνές προσβολές υπογλυκαιμίας.

Ωστόσο, αξίζει να διευκρινιστεί ότι υπό την επίβλεψη ενός γιατρού και με την επιφύλαξη προφυλάξεων στην εύρεση και προσαρμογή μιας ασφαλούς δόσης, οι ασθενείς με αυτές τις ασθένειες μπορούν να επιλέξουν ένα από τα πολλά φάρμακα της 2ης ή της 3ης γενιάς..

Εάν υπάρχει ιστορικό διαβητικής νόσου χωρίς επεισόδια υπογλυκαιμίας ή μεταβολικού συνδρόμου, οι γιατροί δεν απαγορεύονται και συνιστάται ακόμη και η συνταγογράφηση τέτοιων ασθενών Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol και succinate metoprolol. Δεν διαταράσσουν το μεταβολισμό των υδατανθράκων, δεν μειώνουν, αλλά μάλλον αυξάνουν την ευαισθησία στην ορμόνη ινσουλίνης, και επίσης δεν αναστέλλουν τη διάσπαση των λιπών που αυξάνουν το σωματικό βάρος.

Παρενέργειες

Κάθε ένα από τα φάρμακα BAB έχει μια μικρή λίστα με τις δικές του, εγγενείς μόνο παρενέργειες..

Τα πιο συνηθισμένα μεταξύ τους είναι:

  • ανάπτυξη γενικής αδυναμίας
  • μειωμένη απόδοση
  • αυξημένη κόπωση
  • ξηρός βήχας, επιθέσεις ασφυξίας
  • κρύο των χεριών και των ποδιών
  • διαταραχές κοπράνων
  • ψωρίαση που προκαλείται από φάρμακα
  • διαταραχές του ύπνου που συνοδεύονται από εφιάλτες.

Σπουδαίος. Πολλοί άνδρες αρνούνται κατηγορηματικά τη θεραπεία με β-αποκλειστές λόγω της παρενέργειας που είναι δυνατή κατά τη λήψη φαρμάκων πρώτης γενιάς - πλήρης ή μερική ανικανότητα (στυτική δυσλειτουργία). Παρακαλώ σημειώστε ότι τα φάρμακα της νέας, 2ης και 3ης γενιάς, βοηθούν στον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης και ταυτόχρονα σας επιτρέπουν να διατηρήσετε την ισχύ.

Σύνδρομο απόσυρσης

Όταν επιλέγει τη σωστή δόση και τον τύπο του βήτα-αποκλεισμού, ο γιατρός λαμβάνει υπόψη ποια παθολογία θα αντιμετωπιστεί. Υπάρχουν φάρμακα BAB που μπορούν (πρέπει) να πίνουν 2 έως 4 φορές την ημέρα. Ωστόσο, στη θεραπεία της υπέρτασης χρησιμοποιούνται κυρίως παρατεταμένες μορφές, οι οποίες πίνουν 1 φορά (το πρωί) στις 24 ώρες..

Ωστόσο, δεν πρέπει να εκπλαγείτε σε ασθενείς που πάσχουν από στηθάγχη. Αυτοί και η παρατεταμένη μορφή του βήτα-αποκλεισμού θα πρέπει να πίνουν δύο φορές - τόσο το πρωί όσο και το βράδυ. Για αυτούς, υπάρχει επίσης μια προειδοποίηση σχετικά με τη συμμόρφωση με τη σταδιακή απόσυρση από τη θεραπεία με β-αποκλειστές, καθώς η ξαφνική απόσυρσή τους μπορεί να προκαλέσει σημαντική επιδείνωση της πορείας της νόσου..

Αυτό απαιτεί ισορροπία. Κάθε εβδομάδα, μειώνοντας ελαφρά τη δόση του βήτα-αποκλεισμού, αρχίζουν να παίρνουν ένα άλλο φάρμακο που μειώνει την αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό, αυξάνοντας επίσης σταδιακά τη δόση του.

Και στο τέλος αυτού του άρθρου, προτείνουμε να παρακολουθήσετε ένα βίντεο στο οποίο μιλάμε για φάρμακα που απαγορεύονται να λαμβάνονται ταυτόχρονα με φάρμακα BAB.

Συχνές ερωτήσεις στον γιατρό

Πλησιάζει η επέτειος του συζύγου. Πρόσφατα συνταγογραφήθηκε Carvedilol. Μπορεί να πιει αλκοολούχα ποτά?

Να πίνετε ή να μην πίνετε αλκοόλ - η επιλογή παραμένει πάντα στον ασθενή. Όλα τα ποτά που περιέχουν αιθανόλη αλκοόλη αναιρούν επανειλημμένα την επίδραση των β-αποκλειστικών φαρμάκων.

Επιπλέον, μετά από λίγο, ο καθένας το έχει ξεχωριστά και εξαρτάται από πολλούς δείκτες, η αρτηριακή πίεση ελαφρώς μειωμένη από την αλκοολική απελευθέρωση αυξάνεται απότομα, προκαλώντας επίθεση υπέρτασης ή στηθάγχης. Ο συνδυασμός βήτα αποκλεισμού και αλκοόλ μπορεί να οδηγήσει σε κοιλιακή μαρμαρυγή.

Υπάρχουν επίσης παράδοξες περιπτώσεις όταν το BAB δεν μειώνεται, αλλά αντίθετα ενισχύει την επίδραση του φαρμάκου - η πίεση μειώνεται απότομα, η καρδιά επιβραδύνεται. Ακόμη και καταγράφηκαν θάνατοι.

Τι μπορεί να αντικαταστήσει τους beta αποκλειστές?

Με βάση τις αρχές του μηχανισμού δράσης, οι β-αποκλειστές μπορούν να αντικατασταθούν μόνο από αυτούς και να αλλάξουν από έναν τύπο φαρμάκου σε έναν άλλο. Ωστόσο, δεν καταφέρνουν όλοι οι ασθενείς με προβλήματα στο καρδιαγγειακό σύστημα να επιτύχουν το επιθυμητό αποτέλεσμα και ορισμένοι έχουν ισχυρές παρενέργειες που επηρεάζουν τον κανονικό τρόπο ζωής τους..

Για αυτούς τους ανθρώπους, για τη μείωση και τον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης, ο γιατρός θα επιλέξει ένα διουρητικό ή / και έναν αναστολέα ACE και για την καταπολέμηση της ταχυκαρδίας, μερικών από τους ανταγωνιστές του διαύλου ασβεστίου.

Β-αποκλειστές. Κατάλογος φαρμάκων νέας γενιάς, τι είναι, τι χρησιμοποιείται, μηχανισμός δράσης, ταξινόμηση, παρενέργειες

Β-αποκλειστές - λίστα φαρμάκων

Οι β-αποκλειστές είναι φάρμακα που μπλοκάρουν προσωρινά τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Αυτά τα κεφάλαια συνταγογραφούνται συχνότερα για:

  • θεραπεία για καρδιακές αρρυθμίες.
  • την ανάγκη πρόληψης επαναλαμβανόμενου εμφράγματος του μυοκαρδίου ·
  • θεραπεία της υπέρτασης.

Τι είναι οι βήτα αδρενεργικοί υποδοχείς?

Οι β-αδρενεργικοί υποδοχείς είναι υποδοχείς που ανταποκρίνονται στις ορμόνες επινεφρίνη και νορεπινεφρίνη και ταξινομούνται σε τρεις ομάδες:

  1. β1 - εντοπίζονται κυρίως στην καρδιά, και όταν διεγείρονται, αυξάνεται η δύναμη και η συχνότητα των καρδιακών συσπάσεων, αυξάνεται η αρτηριακή πίεση. Επίσης, β1-αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται στους νεφρούς και χρησιμεύουν ως υποδοχείς της περιγλομερούς συσκευής.
  2. β2 - υποδοχείς που βρίσκονται στα βρογχιόλια και, όταν διεγείρονται, προκαλούν την επέκτασή τους και την εξάλειψη του βρογχόσπασμου. Επίσης, αυτοί οι υποδοχείς βρίσκονται στα ηπατικά κύτταρα και η διέγερσή τους από ορμόνες προάγει τη διάσπαση του γλυκογόνου (πολυσακχαρίτης αποθήκευσης) και την απελευθέρωση γλυκόζης στο αίμα.
  3. β3 - εντοπισμένο στον λιπώδη ιστό, υπό την επίδραση ορμονών ενεργοποιεί την διάσπαση των λιπών, προκαλεί την απελευθέρωση ενέργειας και αυξάνει την παραγωγή θερμότητας.

Ταξινόμηση και λίστα φαρμάκων β-αποκλεισμού

Ανάλογα με το ποιοι β-αποκλειστές των υποδοχέων δρουν, αναγκάζοντάς τους να μπλοκάρουν, αυτά τα φάρμακα χωρίζονται σε δύο κύριες ομάδες..

Επιλεκτικοί (καρδιοεπιλεκτικοί) beta αποκλειστές

Η δράση αυτών των φαρμάκων είναι επιλεκτική και στοχεύει στον αποκλεισμό των β1-αδρενεργικών υποδοχέων (δεν επηρεάζουν τους β2-υποδοχείς), ενώ παρατηρούνται κυρίως καρδιακές επιδράσεις:

  • μείωση της δύναμης των συστολών της καρδιάς.
  • μείωση του καρδιακού ρυθμού
  • καταστολή της αγωγής μέσω του κολποκοιλιακού κόμβου.
  • μειωμένη διέγερση της καρδιάς.

Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει τα ακόλουθα φάρμακα:

  • ατενολόλη (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol κ.λπ.)
  • bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, κ.λπ.)
  • βηταξολόλη (Glaox, Curlon, Lokren, Betoptik κ.λπ.)
  • μετοπρολόλη (Vasokardin, Betalok, Corvitol, Logimax κ.λπ.)
  • nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • ταλινόλη (Cordanum);
  • esmolol (Breviblock).

Αυτά τα φάρμακα είναι ικανά να μπλοκάρουν τόσο τους β1 όσο και τους β2-αδρενεργικούς υποδοχείς, να έχουν υποτασικά, αντιαγγειακά, αντιαρρυθμικά και σταθεροποιητικά της μεμβράνης. Αυτά τα φάρμακα προκαλούν επίσης αύξηση του βρογχικού τόνου, του αρτηριακού τόνου, της μήτρας της εγκύου γυναίκας και αύξηση της περιφερειακής αγγειακής αντίστασης..

Αυτό περιλαμβάνει τα ακόλουθα φάρμακα:

  • προπρανολόλη (Anaprilin, Propamine, Noloten, Inderal κ.λπ.)
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • λεβοβουνολόλη (Vistagen);
  • nadolol (Korgard);
  • οξπρενολόλη (Trazicor, Coretal);
  • obunol (Vistagan);
  • Πιντολόλη (Wisken, Viscaldix);
  • σοταλόλη (Sotagexal, Sotalex).
  • τιμολόλη (Okumed, Arutimol, Fotil, Glucomol κ.λπ.).

Πρόγραμμα αποκλεισμού beta τελευταίας γενιάς

Τα φάρμακα της νέας τρίτης γενιάς χαρακτηρίζονται από πρόσθετες αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες λόγω του αποκλεισμού των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων. Η λίστα των σύγχρονων beta αποκλειστών περιλαμβάνει:

  • καρβεδιλόλη (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Recardium κ.λπ.)
  • σελιπρολόλη (Celipres);
  • βουκινδολόλη.

Για να διευκρινιστεί ο κατάλογος των φαρμάκων βήτα-αποκλεισμού για ταχυκαρδία, αξίζει να σημειωθεί ότι σε αυτήν την περίπτωση, τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα που συμβάλλουν στη μείωση του καρδιακού ρυθμού είναι φάρμακα που βασίζονται σε δισοπρολόλη και προπρανολόλη.

Αντενδείξεις για τη χρήση beta αποκλεισμών

Οι κύριες αντενδείξεις για αυτά τα φάρμακα είναι:

  • βρογχικό άσθμα;
  • χαμηλή πίεση;
  • σύνδρομο άρρωστου κόλπου
  • περιφερική αρτηριακή παθολογία;
  • βραδυκαρδία;
  • καρδιογενές σοκ
  • κολποκοιλιακό μπλοκ δεύτερου ή τρίτου βαθμού.

Αιμοδυναμική

Ας κάνουμε κάποια σύγκριση της αιμοδυναμικής των φαρμάκων που είναι α και β-αποκλειστές.

  1. ΠΑΛΜΟΣ ΚΑΡΔΙΑΣ. Οι α-αποκλειστές αυξάνουν ομαλά αυτόν τον δείκτη, σε αντίθεση με τους β-αποκλειστές που μειώνουν γρήγορα τον παλμό.
  2. Τα φάρμακα αρτηριακής πίεσης και των δύο τύπων είναι μοναδικά χαμηλότερα.
  3. Η κολποκοιλιακή αγωγή της ώθησης από τον κόμβο του κόλπου στην κοιλία της καρδιάς, οι α-αποκλειστές παραμένουν αμετάβλητοι και οι β-αποκλειστές μειώνουν σημαντικά.
  4. Η συσταλτικότητα του μυοκαρδίου υπό την επίδραση φαρμάκων που αντιπροσωπεύονται από τους α-αποκλειστές παραμένει αμετάβλητη ή αυξάνεται ελαφρώς. Οι β-αποκλειστές χαμηλώνουν κάπως αυτόν τον δείκτη.
  5. Και οι δύο τύποι αναστολέων μειώνουν τη συνολική περιφερειακή αγγειακή αντίσταση και οι α-αποκλειστές το κάνουν πιο καθαρά.
  6. Η επίδραση στη νεφρική ροή του αίματος είναι ακριβώς το αντίθετο: οι α-αποκλειστές αυξάνουν αυτόν τον δείκτη και οι β-αποκλειστές δρουν ως ανταγωνιστές τους.

Οι κλινικές εκδηλώσεις αυτών των τύπων αδρενεργικών αποκλειστών έχουν επίσης ομοιότητες και κάποιες διαφορές..

Ενεργώντας στην αρτηριακή πίεση, και οι δύο αυτοί τύποι μείωσαν το όριο συστολικής αρτηριακής πίεσης κατά 6 μονάδες. Σε σχέση με τη φάση της διαστολής, η πίεση μειώθηκε κατά 4 μονάδες. Ο καρδιακός ρυθμός μειώθηκε κατά 5 παλμούς ανά λεπτό. Όλα αυτά τα δεδομένα αφορούν ασθενείς με ήπια έως μέτρια υπέρταση..

Με αύξηση της δόσης φαρμάκων και στις δύο περιπτώσεις, ο καρδιακός ρυθμός μειώθηκε σημαντικά, αλλά η δυναμική της μείωσης της πίεσης παρέμεινε ουσιαστικά αμετάβλητη..

Τι είναι τα επιλεκτικά και μη επιλεκτικά βήτα-αποκλειστές και ποια είναι αυτά τα φάρμακα που συνταγογραφούνται;

Οι β-αναστολείς (β-αδρενολυτικά) είναι φάρμακα που μπλοκάρουν προσωρινά τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς που είναι ευαίσθητοι στις επινεφριδικές ορμόνες (αδρεναλίνη, νορεπινεφρίνη). Αυτοί οι υποδοχείς εντοπίζονται στην καρδιά, στα νεφρά, στους σκελετικούς μύες, στο συκώτι, στον λιπώδη ιστό και στα αιμοφόρα αγγεία. Τα φάρμακα χρησιμοποιούνται συνήθως στην καρδιολογία για την ανακούφιση των συμπτωμάτων σε ασθένειες της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων..

Αντενδείξεις

Τα β1- και β2-αδρενολυτικά έχουν παρόμοιες αντενδείξεις για εισαγωγή. Τα ναρκωτικά δεν συνταγογραφούνται για:

  • κολποκοιλιακό μπλοκ;
  • βραδυκαρδία;
  • ορθοστατική υπόταση;
  • σινοατρικός αποκλεισμός;
  • αριστερή κοιλιακή ανεπάρκεια
  • τελική κίρρωση του ήπατος.
  • αποφρακτική πνευμονοπάθεια
  • αποζημιωμένη νεφρική ανεπάρκεια
  • χρόνιες παθολογίες των βρόγχων
  • αγγειοσπαστική στηθάγχη;
  • οξεία μυοκαρδιακή ανεπάρκεια.

Επιλεκτικοί αδρενεργικοί αποκλειστές δεν λαμβάνονται κατά παράβαση της περιφερικής κυκλοφορίας, της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.

Πώς λειτουργούν οι αναστολείς των υποδοχέων της αδρεναλίνης

Ο μηχανισμός δράσης των β-αποκλειστών σχετίζεται με τον προσωρινό αποκλεισμό των αδρενεργικών υποδοχέων. Τα φάρμακα περιορίζουν τις επιδράσεις των επινεφριδίων ορμονών μειώνοντας την ευαισθησία των κυττάρων στόχων. Οι β-αδρενεργικοί υποδοχείς ανταποκρίνονται στην επινεφρίνη και στη νορεπινεφρίνη. Βρίσκονται σε διαφορετικά συστήματα σώματος:

  • μυοκάρδιο
  • λιπώδης ιστός
  • συκώτι;
  • αιμοφόρα αγγεία;
  • νεφρά;
  • βρόγχοι;
  • μυϊκό στρώμα της μήτρας.

Η λήψη αδρενεργικών αναστολέων οδηγεί στην αναστρέψιμη απενεργοποίηση υποδοχέων που είναι ευαίσθητοι στις κατεχολαμίνες. Αυτές είναι βιοδραστικές ουσίες που παρέχουν διακυτταρικές αλληλεπιδράσεις στο σώμα. Αυτό οδηγεί στα ακόλουθα αποτελέσματα:

  • επέκταση της εσωτερικής διαμέτρου των βρόγχων.
  • μείωση της αρτηριακής πίεσης
  • επέκταση (αγγειοδιαστολή) των τριχοειδών αίματος.
  • μείωση της σοβαρότητας της αρρυθμίας.
  • αυξημένη απελευθέρωση οξυγόνου από κύτταρα αίματος από κύτταρα.
  • μειωμένος καρδιακός ρυθμός (HR)
  • διέγερση των συστολών του μυομητρίου.
  • μείωση της συγκέντρωσης σακχάρου στο αίμα.
  • μείωση του ρυθμού αγωγής των παλμών στο μυοκάρδιο.
  • αυξημένη περισταλτικότητα του πεπτικού σωλήνα.
  • επιβράδυνση της σύνθεσης της θυροξίνης από τον θυρεοειδή αδένα.
  • μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου
  • επιτάχυνση της διάσπασης των λιπιδίων στο ήπαρ κ.λπ..

Μεταβολική αντίδραση

Τα μη επιλεκτικά BAB μπορούν να καταστέλλουν την παραγωγή ινσουλίνης. Επίσης, αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν σημαντικά τις διαδικασίες κινητοποίησης γλυκόζης από το ήπαρ, η οποία συμβάλλει στην ανάπτυξη παρατεταμένης υπογλυκαιμίας σε ασθενείς με διαβήτη. Η υπογλυκαιμία, κατά κανόνα, προάγει την απελευθέρωση της αδρεναλίνης στο αίμα, η οποία δρα στους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς.

Πολλά BAB, ειδικά μη επιλεκτικά, μειώνουν το επίπεδο της φυσιολογικής χοληστερόλης στο αίμα και, κατά συνέπεια, αυξάνουν το επίπεδο του κακού. Ωστόσο, τέτοια φάρμακα όπως "Carvedilol" μαζί με "Labetolol", "Pindolol", "Dilevalol" και "Celiprolol" στερούνται αυτού του μειονεκτήματος..

Μηχανισμός δράσης

Το ανθρώπινο σώμα περιέχει μια μεγάλη ομάδα κατεχολαμινών - βιολογικά δραστικών ουσιών που έχουν διεγερτική επίδραση στα εσωτερικά όργανα και συστήματα, ενεργοποιώντας προσαρμοστικούς μηχανισμούς. Η δράση ενός εκπροσώπου αυτής της ομάδας, της αδρεναλίνης, είναι γνωστή, ονομάζεται επίσης ουσία του στρες, η ορμόνη του φόβου. Η δράση της δραστικής ουσίας πραγματοποιείται μέσω ειδικών δομών - β-1, β-2 αδρενεργικών υποδοχέων.

Ο μηχανισμός δράσης των β-αποκλειστών βασίζεται στην αναστολή της δραστηριότητας των β-1-αδρενεργικών υποδοχέων στον καρδιακό μυ. Τα όργανα του κυκλοφορικού συστήματος ανταποκρίνονται σε αυτό το αποτέλεσμα ως εξής:

  • ο καρδιακός ρυθμός αλλάζει προς μείωση της συχνότητας των συσπάσεων.
  • η δύναμη των συστολών της καρδιάς μειώνεται.
  • μειωμένο αγγειακό τόνο.

Παράλληλα, οι β-αποκλειστές αναστέλλουν τη δράση του νευρικού συστήματος. Έτσι είναι δυνατόν να αποκατασταθεί η φυσιολογική λειτουργία της καρδιάς, των αιμοφόρων αγγείων, η οποία μειώνει τη συχνότητα των προσβολών στηθάγχης, αρτηριακής υπέρτασης, αθηροσκλήρωσης, ισχαιμικής νόσου. Ο κίνδυνος ξαφνικού θανάτου από καρδιακή προσβολή, καρδιακή ανεπάρκεια μειώνεται. Έχει σημειωθεί πρόοδος στη θεραπεία της υπέρτασης και των καταστάσεων που σχετίζονται με την υψηλή αρτηριακή πίεση.

Adrenoblockers: γενικά χαρακτηριστικά

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας (άλφα και βήτα bloggers) κατά κάποιο τρόπο επηρεάζουν τους υποδοχείς της αδρεναλίνης και έχουν την ακόλουθη επίδραση στο σώμα:

  • αγγειοδιασταλτική δράση.
  • μείωση της αρτηριακής πίεσης
  • Περιορίστε τον αυλό των βρόγχων.
  • Μειώστε τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.
  • ανακουφίστε την ταχυκαρδία (επιβραδύνει τον επιταχυνόμενο καρδιακό παλμό).

Τα φάρμακα της αδρενεργικής ομάδας αποκλεισμού χωρίζονται σε διάφορες υποομάδες, το αποτέλεσμα των οποίων είναι ασήμαντο, αλλά διαφορετικό. Αυτές οι λεπτομερείς λεπτομέρειες που διακρίνουν τις υποομάδες αυτών των φαρμάκων είναι απαραίτητες για τους γιατρούς προκειμένου να επιλέξουν το καλύτερο φάρμακο για την υπέρταση για κάθε ασθενή. Τι είναι καλύτερο να επιλέξετε και πώς να πάρετε με υπέρταση αυτό ή αυτό το φάρμακο αυτής της ομάδας συνταγογραφείται από το γιατρό.

Ενδείξεις χρήσης

Οι β-αποκλειστές συνταγογραφούνται για υπέρταση και καρδιακές παθήσεις. Αυτό είναι ένα γενικό χαρακτηριστικό της θεραπευτικής τους δράσης. Οι πιο συχνές ασθένειες για τις οποίες χρησιμοποιούνται είναι:

  • Υπέρταση. Οι β-αποκλειστές για την υπέρταση μειώνουν το φορτίο στην καρδιά, η ζήτηση οξυγόνου μειώνεται και η αρτηριακή πίεση ομαλοποιείται.
  • Ταχυκαρδία. Με ρυθμό παλμού 90 παλμών ανά λεπτό ή περισσότερο, οι β-αποκλειστές είναι πιο αποτελεσματικοί.
  • Εμφραγμα μυοκαρδίου. Η δράση των ουσιών στοχεύει στη μείωση της πληγείσας περιοχής της καρδιάς, στην πρόληψη της υποτροπής, στην προστασία του μυϊκού ιστού της καρδιάς. Επιπλέον, τα φάρμακα μειώνουν τον κίνδυνο ξαφνικού θανάτου, αυξάνουν τη σωματική αντοχή, μειώνουν την ανάπτυξη αρρυθμιών και συμβάλλουν στον κορεσμό του μυοκαρδίου με οξυγόνο..
  • Σακχαρώδης διαβήτης με καρδιακές παθολογίες. Οι εξαιρετικά επιλεκτικοί β-αποκλειστές βελτιώνουν τις μεταβολικές διεργασίες, αυξάνουν την ευαισθησία των ιστών στην ινσουλίνη.
  • Συγκοπή. Τα φάρμακα συνταγογραφούνται σύμφωνα με ένα σχήμα που περιλαμβάνει σταδιακή αύξηση της δοσολογίας.

Ο κατάλογος των ασθενειών για τις οποίες συνταγογραφούνται βήτα-αναστολείς περιλαμβάνει γλαύκωμα, διάφορους τύπους αρρυθμιών, πρόπτωση μιτροειδούς βαλβίδας, τρόμο, καρδιομυοπάθεια, οξεία αορτική ανατομή, υπεριδρωσία, επιπλοκές της υπέρτασης. Τα φάρμακα συνταγογραφούνται για την πρόληψη ημικρανιών, αιμορραγίας από κιρσούς, για τη θεραπεία αρτηριακών παθολογιών, κατάθλιψης. Η θεραπεία αυτών των ασθενειών συνεπάγεται τη χρήση μόνο ορισμένων ΒΒ, καθώς οι φαρμακολογικές τους ιδιότητες είναι διαφορετικές.

Παρενέργειες

Οι παρενέργειες μπορούν να εκδηλωθούν με διαφορετικούς τρόπους. Ένας τύπος beta blocker μπορεί να γίνει ανεκτός εύκολα, ενώ ένας άλλος είναι δύσκολος. Τα φάρμακα με βήτα-αποκλειστές έχουν πολλές αρνητικές εκδηλώσεις. Πριν προχωρήσετε στη θεραπεία, θα πρέπει να συμβουλευτείτε έναν καρδιολόγο. Δεν μπορείτε να δεχτείτε χρήματα μόνοι σας.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι:

  • Αδυναμία στο σώμα, υπνηλία.
  • Ξηρά μάτια.
  • Διαταραχή χωρικού προσανατολισμού.
  • Κάτω τρόμος σώματος.
  • Φλεγμονή του δέρματος, εκδηλωμένη ως κνησμός, εξάνθημα ή κνίδωση.
  • Βρογχικός σπασμός.
  • Υπεριδρωσία (αυξημένη εφίδρωση).
  • Παραβίαση της σύνθεσης του αίματος. Οι αποκλίσεις προσδιορίζονται με εργαστηριακή μέθοδο.
  • Καρδιακές διαταραχές (βραδυκαρδία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, καρδιακή ανεπάρκεια).
  • Πονοκέφαλοι.
  • Καρδιακό μπλοκ.
  • Μέθη.
  • Επιδείνωση του βρογχικού ac src = "https://healthperfect.ru/wp-content/uploads/2020/01/beta-adrenoblokatory-2.jpg" width = "521" height = "239" [/ img]

Δεν συνιστάται η χρήση φαρμάκων αυτής της φαρμακευτικής ομάδας εάν υπάρχουν ασθένειες - βραδυκαρδία, κατάρρευση, αποκλεισμός AV πρώτου βαθμού, αρτηριακή νόσος, μειωμένη κίνηση της ώθησης από τον κόλπο στους κόλπους και στους κόλπους, παθολογία του ρυθμού του κόλπου, δυσλιπιδαιμία.

Τα φάρμακα αντενδείκνυνται για έγκυες γυναίκες, στην παιδική ηλικία, καθώς και για άτομα με έντονη αλλεργική αντίδραση στο συστατικό αποκλεισμού. Τα φάρμακα μπορούν να μειώσουν τα επίπεδα σακχάρου, επομένως χρησιμοποιούνται με εξαιρετική προσοχή από διαβητικούς. Μπορεί να μειώσει τη λίμπιντο στους άνδρες για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Ταξινόμηση των ναρκωτικών

Η ταξινόμηση των β-αποκλειστών βασίζεται στις συγκεκριμένες ιδιότητες αυτών των δραστικών ουσιών:

  1. Οι αναστολείς των υποδοχέων της επινεφρίνης είναι ικανοί να ενεργούν ταυτόχρονα και στις δύο δομές β-1 και β-2, προκαλώντας παρενέργειες. Με βάση αυτό το χαρακτηριστικό, διακρίνονται δύο ομάδες φαρμάκων: επιλεκτικά (ενεργούν μόνο σε δομές β-1) και μη επιλεκτικά (δρουν τόσο στους β-1 όσο και στους β-2 υποδοχείς). Τα επιλεκτικά BB έχουν μια ιδιαιτερότητα: με αύξηση της δοσολογίας, η ειδικότητα της δράσης τους χάνεται σταδιακά και αρχίζουν να αποκλείουν τους υποδοχείς β-2.
  2. Η διαλυτότητα σε ορισμένες ουσίες διαχωρίζει τις ομάδες: λιπόφιλη (λιποδιαλυτή) και υδρόφιλη (υδατοδιαλυτή).
  3. Το BB, που είναι σε θέση να διεγείρει μερικώς τους αδρενεργικούς υποδοχείς, συνδυάζεται σε μια ομάδα φαρμάκων με εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα.
  4. Οι αναστολείς των υποδοχέων της επινεφρίνης χωρίζονται σε φάρμακα βραχείας δράσης και μακράς δράσης..
  5. Οι φαρμακολόγοι έχουν αναπτύξει τρεις γενιές β-αποκλειστών. Όλα αυτά χρησιμοποιούνται ακόμη στην ιατρική πρακτική. Τα φάρμακα της τελευταίας (τρίτης) γενιάς έχουν τον μικρότερο αριθμό αντενδείξεων και παρενεργειών.

Καρδιοεπιλεκτικοί β-αποκλειστές

Όσο υψηλότερη είναι η επιλεκτικότητα του φαρμάκου, τόσο ισχυρότερο είναι το θεραπευτικό αποτέλεσμα που έχει. Επιλεκτικοί β-αποκλειστές της 1ης γενιάς ονομάζονται μη καρδιοεπιλεκτικοί, αυτοί είναι οι πρώτοι εκπρόσωποι αυτής της ομάδας φαρμάκων. Εκτός από τις θεραπευτικές, έχουν ισχυρές παρενέργειες (για παράδειγμα, βρογχόσπασμος). Το BB γενιάς ΙΙ είναι καρδιοεπιλεκτικά φάρμακα, έχουν στοχευμένη επίδραση μόνο στους καρδιακούς υποδοχείς τύπου 1 και δεν έχουν αντενδείξεις για άτομα με ασθένειες του αναπνευστικού συστήματος.

Το Talinolol, το Acebutanol, το Celiprolol έχουν εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα, το Atenolol, το Bisoprolol, το Carvedilol δεν έχουν αυτήν την ιδιότητα. Αυτά τα φάρμακα έχουν αποδειχθεί αποτελεσματικά στη θεραπεία της κολπικής μαρμαρυγής, της ταχυκαρδίας των κόλπων. Η ταλινολόλη είναι αποτελεσματική στην υπερτασική κρίση, στηθάγχη, καρδιακή προσβολή, σε υψηλές συγκεντρώσεις αποκλείει τους υποδοχείς τύπου 2. Η βισοπρολόλη μπορεί να λαμβάνεται συνεχώς για υπέρταση, ισχαιμία, καρδιακή ανεπάρκεια, είναι καλά ανεκτή. Έχει σοβαρά συμπτώματα στέρησης.

Εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα

Alprenolol, Carteolol, Labetalol - I generasi beta-blockers με εσωτερική συμπαθομιμητική δράση, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - II γενιά φαρμάκων με τέτοιο αποτέλεσμα. Η αλπρενολόλη χρησιμοποιείται στην καρδιολογία για τη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου, της υπέρτασης, ενός μη επιλεκτικού βήτα-αποκλεισμού με πολλές παρενέργειες και αντενδείξεις. Η σελιπρολόλη έχει αποδειχθεί στη θεραπεία της υπέρτασης, είναι η πρόληψη των στηθαχικών επιθέσεων, αλλά η αλληλεπίδραση του φαρμάκου με πολλά φάρμακα έχει αποκαλυφθεί.

Λιπόφιλα φάρμακα

Οι αναστολείς των λιπόφιλων υποδοχέων αδρεναλίνης περιλαμβάνουν Propranolol, Metoprolol, Retard. Αυτά τα φάρμακα επεξεργάζονται ενεργά από το ήπαρ. Σε ηπατικές παθολογίες ή σε ηλικιωμένους ασθενείς, μπορεί να εμφανιστεί υπερδοσολογία. Η λιποφιλία προσδιορίζει τις παρενέργειες που εκδηλώνονται μέσω του νευρικού συστήματος, όπως η κατάθλιψη. Η προπρανολόλη είναι αποτελεσματική για θυρεοτοξίκωση, καρδιομυαλγία, μυοκαρδιακή δυστροφία. Η μετοπρολόλη αναστέλλει τη δράση των κατεχολαμινών στην καρδιά κατά τη διάρκεια σωματικού και συναισθηματικού στρες, ενδείκνυται για χρήση σε καρδιακές παθολογίες.

Υδρόφιλα φάρμακα

Οι β-αποκλειστές για την υπέρταση και τις καρδιακές παθήσεις, που είναι υδρόφιλα φάρμακα, δεν υποβάλλονται σε επεξεργασία από το ήπαρ, απεκκρίνονται μέσω των νεφρών. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, συσσωρεύονται στο σώμα. Έχουν μια παρατεταμένη δράση. Είναι καλύτερα να παίρνετε φάρμακο πριν από τα γεύματα και να πίνετε άφθονο νερό. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει το Atenolol. Αποτελεσματικό στη θεραπεία της υπέρτασης, το υποτασικό αποτέλεσμα διαρκεί περίπου μια ημέρα, ενώ τα περιφερειακά αγγεία παραμένουν σε καλή κατάσταση.

Ποικιλίες φαρμάκων

Υπάρχουν τρεις ταξινομήσεις αυτής της ομάδας φαρμάκων, συγκεκριμένα:

  1. Από την επίδραση στους υποδοχείς (επιλεκτικοί και μη επιλεκτικοί).
  2. Διαλυτότητα στο μέσο (λιπόφιλο και υδρόφιλο).
  3. Από την επίδραση στο αυτόνομο νευρικό σύστημα (με και χωρίς συμπαθομιμητική δραστηριότητα).

Υπάρχει μια ταξινόμηση των κεφαλαίων για τρεις γενιές. Όσο υψηλότερη είναι η παραγωγή του φαρμάκου, τόσο λιγότερες παρενέργειες από αυτό. Αλλά η απόδοση δεν εξαρτάται πάντα από τη γενιά. Ο ειδικός επικεντρώνεται στην ατομική αντίδραση του σώματος στο φάρμακο. Είναι τα φάρμακα τρίτης γενιάς που μπορούν να χαλαρώσουν και να διαστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία..

Μεταξύ αυτών των κεφαλαίων είναι:

  • Λαβεταλόλη;
  • Καρβεδιλόλη;
  • "Nebivolol".

Σε πολλές περιπτώσεις, τα BAB συγκαταλέγονται στους κορυφαίους παράγοντες για τη θεραπεία της στηθάγχης και την πρόληψη των επιθέσεων

Όταν δεν χρησιμοποιείται

Υπάρχουν πολλές αντενδείξεις για τη χρήση φαρμάκων βήτα-αποκλεισμού, όπως:

  • Αυξημένη (υπερευαισθησία) υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.
  • Βραδυκαρδία, στην οποία ο καρδιακός ρυθμός είναι μικρότερος από 50 ανά λεπτό.
  • Μερικοί τύποι αποκλεισμών που εμποδίζουν τη διέλευση παλμών στο αγώγιμο σύστημα της καρδιάς.
  • Βρογχικό άσθμα (αλλεργική παθολογία, συνοδευόμενη από σοβαρό βρογχόσπασμο ως απόκριση στην κατάποση αλλεργιογόνου στο σώμα).
  • Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια.

Οι ιατρικές αντενδείξεις πρέπει να αποκλειστούν πριν από την έναρξη των β-αποκλειστών.

Θεραπεία για καρδιακή προσβολή

Η πρώιμη χρήση του BAB στο πλαίσιο μιας καρδιακής προσβολής βοηθά στον περιορισμό της νέκρωσης του καρδιακού μυός. Ταυτόχρονα, η θνησιμότητα και ο κίνδυνος δεύτερης καρδιακής προσβολής μειώνονται σημαντικά. Επιπλέον, μειώνεται ο κίνδυνος καρδιακής ανακοπής.

Ένα παρόμοιο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται με φάρμακα χωρίς συμπαθομιμητική δράση, είναι προτιμότερο να χρησιμοποιούνται καρδιοεπιλεκτικά φάρμακα. Είναι ιδιαίτερα χρήσιμα όταν συνδυάζετε καρδιακή προσβολή με ασθένειες όπως αρτηριακή υπέρταση, ταχυκαρδία κόλπων, στηθάγχη μετά την έμφραγμα και ταχυκυστική μορφή κολπικής μαρμαρυγής.

Αυτά τα φάρμακα μπορούν να συνταγογραφηθούν σε ασθενείς αμέσως μετά την εισαγωγή στο νοσοκομείο, υπό την προϋπόθεση ότι δεν υπάρχουν συγκεκριμένες αντενδείξεις. Ελλείψει ανεπιθύμητων ενεργειών, η θεραπεία θα πρέπει να συνεχιστεί για τουλάχιστον ένα χρόνο μετά από καρδιακή προσβολή..

Εκπρόσωποι

Οι β-αποκλειστές αντιπροσωπεύονται από μεγάλο αριθμό φαρμάκων. Τα πιο συνηθισμένα στην κλινική πρακτική είναι οι ακόλουθοι εκπρόσωποι της ομάδας (παρουσιάζονται μη αποκλειστικά διεθνή ονόματα):

  • Η προπρανολόλη (Obzidan, Anaprilin) ​​είναι ένας μη επιλεκτικός β-αποκλειστής που επηρεάζει όχι μόνο την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, αλλά και άλλα όργανα. Ως εκ τούτου, τα φάρμακα της ομάδας συχνά προκαλούν την ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών, που περιλαμβάνουν σπασμό περιφερειακών αγγείων (δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν στη νόσο του Raynaud), μειωμένη στυτική λειτουργία στους άνδρες.
  • Ατενολόλη - το φάρμακο έχει έντονο θεραπευτικό αποτέλεσμα στην καρδιά. Πρακτικά δεν διεισδύει στους ιστούς του κεντρικού νευρικού συστήματος, επομένως δεν προκαλεί υπνηλία. Στο πλαίσιο της χρήσης του, επιτρέπεται να εκτελεί δυνητικά επικίνδυνη εργασία (οδήγηση αυτοκινήτου ή άλλη μεταφορά). Το φάρμακο είναι λιγότερο ικανό να αποτρέψει την εμφάνιση εμφράγματος του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικού εγκεφαλικού επεισοδίου.
  • Η μετοπρολόλη (Corvitol, Egilok) είναι ένας καρδιοεπιλεκτικός παράγοντας που, ανάλογα με τη μορφή (κιτρικό ή ηλεκτρικό), μπορεί να έχει θεραπευτικό αποτέλεσμα για 8 ή 12 ώρες.
  • Η βισοπρολόλη (Aritel, Concor) είναι το πιο δημοφιλές καρδιοεπιλεκτικό φάρμακο που έχει όλα τα οφέλη των σύγχρονων φαρμάκων. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης και της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας.
  • Carvedilol (Dilatrend) - όλων των εκπροσώπων, έχει τη μικρότερη επίδραση στον καρδιακό ρυθμό. Το φάρμακο μειώνει την αρτηριακή πίεση σε μεγαλύτερο βαθμό μειώνοντας την περιφερική αγγειακή αντίσταση.
  • Το Nebivolol (Nebilet, Nebivator, Binelol) είναι ένα σύγχρονο καρδιοεπιλεκτικό φάρμακο που έχει λίγες παρενέργειες. Χρησιμοποιείται κυρίως για τη σύνθετη θεραπεία ασθενών με καρδιακή ανεπάρκεια και σακχαρώδη διαβήτη.

Η συνταγογράφηση φαρμάκων της ομάδας μπορεί να πραγματοποιηθεί μόνο από ιατρό για ιατρικούς λόγους. Η ακύρωση του φαρμάκου πραγματοποιείται προσεκτικά με σταδιακή μείωση της δοσολογίας του φαρμάκου. Με απότομη διακοπή της φαρμακευτικής αγωγής, ο κίνδυνος εμφάνισης «συνδρόμου στέρησης», που περιλαμβάνει αυξημένο καρδιακό ρυθμό, σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης και αρρυθμία.

Όταν διορίζεται

Η χρήση φαρμάκων βήτα-αποκλεισμού ενδείκνυται παρουσία των ακόλουθων ασθενειών του καρδιαγγειακού συστήματος:

  • Αρτηριακή υπέρταση (βασική υπέρταση).
  • Στηθάγχη (αίσθημα συμπίεσης στο στήθος λόγω ανεπαρκούς παροχής αίματος).
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου (φάρμακα χρησιμοποιούνται επίσης για την πρόληψη).
  • Αρρυθμίες (παραβίαση της συχνότητας και του ρυθμού των καρδιακών συστολών διαφόρων προελεύσεων).

Η αναγνώριση των ενδείξεων για τη χρήση φαρμάκων πραγματοποιείται από τον θεράποντα ιατρό. Μια πρόσθετη αντικειμενική εξέταση, συμπεριλαμβανομένου ενός ΗΚΓ, ενός πήγματος, εκχωρείται προκαταρκτικά.

Σύνδρομο απόσυρσης

Εάν το BAB χρησιμοποιείται για μεγάλο χρονικό διάστημα σε υψηλή δόση, τότε μια ξαφνική διακοπή της θεραπείας μπορεί να προκαλέσει το λεγόμενο σύνδρομο στέρησης. Αυτό εκδηλώνεται με την αύξηση της συχνότητας των στηθάγχων, την εμφάνιση κοιλιακών αρρυθμιών, την ανάπτυξη εμφράγματος του μυοκαρδίου. Σε ήπιες περιπτώσεις, το σύνδρομο στέρησης συνοδεύεται από ταχυκαρδία και αυξημένη αρτηριακή πίεση. Το σύνδρομο απόσυρσης εμφανίζεται συνήθως λίγες ημέρες μετά τη διακοπή της πρόσληψης BAB.

Για να αποφευχθεί η εμφάνιση συνδρόμου στέρησης, πρέπει να ακολουθούνται οι ακόλουθοι κανόνες:

Η τοποθέτηση καρωτίδων μπορεί να είναι επικίνδυνη για ηλικιωμένους ασθενείς

Γιατί τα τριχοειδή αγγίζουν τα μάτια;?